D3DR Ativadores
Os activadores comuns da D3DR incluem, entre outros, mesilato de bromocriptina CAS 22260-51-1, cloridrato de (-)-Quinpirole CAS 85798-08-9, cloridrato de (+)-PD 128907 CAS 300576-59-4, N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8 e 7-hidroxi-DPAT-HBr CAS 76135-30-3.
O Recetor D3 da Dopamina (D3DR) é um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que desempenha um papel fundamental no sistema nervoso central, modulando principalmente os efeitos do neurotransmissor dopamina. A dopamina é um neurotransmissor essencial envolvido na regulação do movimento, da emoção, da cognição, da motivação e da recompensa. O D3DR está particularmente expresso nas regiões cerebrais associadas ao humor, à recompensa e à dependência, como as áreas límbicas e o núcleo accumbens. A sua ativação é crucial para as vias de sinalização da dopamina que influenciam o comportamento, a resposta emocional e os processos neurofisiológicos. A capacidade do recetor para modular os níveis de dopamina torna-o um alvo importante para a compreensão dos mecanismos neurais subjacentes a perturbações psiquiátricas e neurológicas, como a esquizofrenia, a doença de Parkinson e a dependência. A ativação do D3DR pela dopamina ou por agonistas específicos inicia uma cascata de eventos intracelulares através da inibição da adenilato ciclase, reduzindo os níveis de AMP cíclico e afectando as respostas celulares subsequentes. Esta modulação das vias de sinalização intracelular altera a excitabilidade neuronal e a libertação de neurotransmissores, realçando o papel do recetor no ajuste fino da sinalização dopaminérgica.
Os mecanismos de ativação do D3DR envolvem a ligação da dopamina ou de outros ligandos específicos ao recetor, o que induz uma alteração conformacional que ativa as proteínas G associadas. Esta ativação leva à inibição da atividade da adenilato ciclase, diminuindo os níveis de AMP cíclico intracelular. Além disso, a ativação do D3DR pode influenciar outras vias de sinalização a jusante, incluindo a ativação dos canais de potássio e a inibição dos canais de cálcio, modulando ainda mais a excitabilidade neuronal e a neurotransmissão. A especificidade da ligação do ligando e a subsequente ativação do D3DR são fundamentais para a regulação precisa da neurotransmissão dopaminérgica, afectando vários processos fisiológicos e comportamentais. A elevada afinidade do recetor para a dopamina e o seu padrão de expressão selectiva tornam-no um tema de investigação intrigante, particularmente para compreender o seu papel na desregulação dopaminérgica associada a perturbações psiquiátricas e neurológicas.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Bromocriptine mesylate | 22260-51-1 | sc-200395 sc-200395A sc-200395B | 100 mg 500 mg 1 g | $98.00 $362.00 $540.00 | 4 | |
O mesilato de bromocriptina apresenta uma afinidade distinta para os receptores de dopamina D3, marcada pela sua capacidade de se envolver em interações moleculares selectivas que estabilizam as conformações dos receptores. As caraterísticas estruturais únicas do composto promovem ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua eficácia de ligação. A sua cinética de reação revela uma taxa moderada de envolvimento do recetor, permitindo uma modulação sustentada da sinalização. Além disso, as caraterísticas de solubilidade do composto influenciam a sua distribuição e padrões de interação em diversos ambientes. | ||||||
(−)-Quinpirole hydrochloride | 85798-08-9 | sc-253339 | 10 mg | $138.00 | 1 | |
O cloridrato de (-)-Quinpirol caracteriza-se pela sua ligação selectiva aos receptores de dopamina D3, apresentando uma capacidade única de induzir alterações conformacionais que aumentam a ativação do recetor. A sua estrutura molecular facilita interações electrostáticas específicas e contactos hidrofóbicos, optimizando a afinidade de ligação. O composto apresenta uma cinética de reação distinta, com um rápido início de envolvimento do recetor, conduzindo a vias de sinalização dinâmicas. As suas propriedades de solubilidade ditam ainda mais a sua dinâmica de interação em vários contextos biológicos. | ||||||
(+)-PD 128907 hydrochloride | 300576-59-4 | sc-204162 sc-204162A | 10 mg 50 mg | $230.00 $964.00 | ||
O cloridrato de (+)-PD 128907 distingue-se pela sua elevada afinidade para os receptores de dopamina D3, promovendo uma modulação alostérica única que altera a conformação do recetor. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas, aumentando a sua eficácia de ligação. O seu perfil cinético revela uma ativação gradual do recetor, permitindo uma sinalização sustentada. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade influenciam a sua distribuição e interação com as membranas celulares, com impacto na dinâmica global do recetor. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
A N-desmetilclozapina apresenta uma seletividade notável para os receptores de dopamina D3, caracterizada pela sua capacidade de induzir alterações conformacionais que melhoram a sinalização do recetor. As interações moleculares únicas do composto incluem uma combinação de forças de empilhamento π-π e de van der Waals, que contribuem para a sua estabilidade de ligação. O seu comportamento cinético é marcado por um rápido início de ação, seguido de um envolvimento prolongado com o recetor, influenciando as vias de sinalização a jusante e as respostas celulares. | ||||||
7-Hydroxy-DPAT·HBr | 76135-30-3 | sc-200400 sc-200400A | 10 mg 50 mg | $102.00 $245.00 | 5 | |
O 7-Hydroxy-DPAT-HBr distingue-se pela sua elevada afinidade para os receptores de dopamina D3, facilitando interações específicas ligando-recetor que promovem a ativação do recetor. As caraterísticas estruturais do composto permitem-lhe estabelecer ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas, aumentando a eficácia da ligação. A sua cinética de reação revela um perfil bifásico, com uma fase inicial de ligação rápida seguida de uma dissociação mais lenta, permitindo uma modulação sustentada do recetor e uma dinâmica de sinalização complexa. | ||||||
Piribedil dihydrochloride | 78213-63-5 | sc-204198 sc-204198A | 10 mg 50 mg | $119.00 $495.00 | ||
O dicloridrato de piribedil apresenta um perfil de ligação único aos receptores de dopamina D3, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis através de interações electrostáticas e contactos hidrofóbicos. A flexibilidade conformacional do composto permite-lhe adaptar-se às alterações do recetor, optimizando a afinidade. O seu comportamento cinético é marcado por um início de ação gradual, reflectindo um envolvimento diferenciado com as vias de sinalização a jusante, que podem influenciar os processos de dessensibilização e internalização do recetor. | ||||||
Cabergoline | 81409-90-7 | sc-203864 sc-203864A | 10 mg 50 mg | $300.00 $1055.00 | ||
A cabergolina demonstra uma afinidade distinta para os receptores de dopamina D3, envolvendo-se através de uma combinação de ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas que aumentam a seletividade do recetor. A sua rigidez estrutural contribui para uma ocupação prolongada do recetor, influenciando as cascatas de sinalização a jusante. A cinética de interação do composto revela uma resposta bifásica, sugerindo uma modulação complexa da atividade do recetor que pode afetar a dinâmica da sinalização celular e os mecanismos de reciclagem do recetor. | ||||||
Ropinirole Hydrochloride | 91374-20-8 | sc-205843 sc-205843A | 25 mg 100 mg | $82.00 $311.00 | 1 | |
O Cloridrato de Ropinirol apresenta uma seletividade notável para os receptores de dopamina D3, caracterizada pela sua capacidade de formar múltiplas interações não covalentes, incluindo forças de van der Waals e ligações iónicas. A conformação única deste composto permite uma maior estabilidade de ligação ao recetor, conduzindo a um perfil de ativação sustentado. O seu comportamento cinético indica uma taxa de dissociação gradual, que pode influenciar a dessensibilização do recetor e as vias de sinalização intracelular subsequentes, modulando assim as respostas fisiológicas. | ||||||
PD 168077 maleate | 190383-31-4 | sc-204165 sc-204165A | 10 mg 50 mg | $371.00 $1450.00 | ||
O PD168,077 é um agonista seletivo do recetor D3 da dopamina que ativa diretamente o D3DR, provocando respostas celulares específicas mediadas pelas vias de sinalização do D3DR. | ||||||
(S)-Pramipexole Dihydrochloride | 104632-25-9 | sc-212895 | 10 mg | $164.00 | ||
O dicloridrato de (S)-Pramipexol demonstra uma elevada afinidade para os receptores de dopamina D3, envolvendo-se em ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas que aumentam a sua eficácia de ligação. A sua estereoquímica contribui para uma orientação espacial única, facilitando a adaptação óptima ao recetor. O composto apresenta um perfil farmacocinético distinto, caracterizado por uma meia-vida prolongada e um mecanismo de libertação gradual, que pode afetar as cascatas de sinalização a jusante e os processos de reciclagem dos receptores. | ||||||