CYP51A1 Inibidores
Os inibidores comuns da CYP51A1 incluem, entre outros, o voriconazol-d3 CAS 188416-29-7, o clotrimazol CAS 23593-75-1, o ciproconazol CAS 94361-06-5, o nitrato de fenticonazol e o fluconazol-d4 CAS 1124197-58-5.
Os inibidores da CYP51A1 constituem uma categoria distinta de compostos químicos que têm como alvo a enzima CYP51A1, um membro da superfamília do citocromo P450. Esta enzima, também conhecida como lanosterol 14α-demetilase, desempenha um papel crucial na biossíntese de esteróis, especificamente na conversão de lanosterol em ergosterol ou colesterol, que são componentes fundamentais das membranas celulares em fungos e animais, respetivamente. A inibição do CYP51A1 afecta a via de síntese de esteróis ao impedir a remoção do grupo 14α-metilo do lanosterol, levando à acumulação de intermediários de esteróis metilados. Esta perturbação na produção de esteróis vitais resulta na deterioração da estrutura e da função da membrana celular, uma vez que a composição adequada dos esteróis é fundamental para manter a fluidez e a integridade da membrana. O mecanismo de inibição é altamente específico para a enzima CYP51A1, uma vez que estes inibidores são concebidos para se ligarem com elevada afinidade ao local ativo da enzima, superando efetivamente o substrato natural. Ao fazê-lo, alteram a conformação da enzima, tornando-a incapaz de catalisar o passo de desmetilação, que é uma reação fundamental na via de síntese do esterol.
A especificidade dos inibidores do CYP51A1 é fundamental, uma vez que assegura a inibição selectiva e orientada da enzima, o que é particularmente significativo dada a conservação da enzima em diferentes espécies. Estes inibidores apresentam normalmente um elevado grau de especificidade devido às caraterísticas estruturais únicas do local ativo do CYP51A1, que o distingue de outras enzimas do citocromo P450. A estrutura química destes inibidores inclui frequentemente anéis azólicos, que se coordenam com o ferro heme no sítio ativo da enzima, uma caraterística que é fundamental para a sua ação inibidora. Como resultado, a síntese de ergosterol ou colesterol é interrompida, levando a uma série de perturbações celulares devido à falta de esteróis essenciais. Por conseguinte, a inibição do CYP51A1 resulta num bloqueio da via no passo de desmetilação, o que realça o papel destes inibidores na orientação específica para a síntese de esteróis sem afetar outros processos enzimáticos da superfamília. Este elevado nível de especificidade é fundamental para compreender a ação dos inibidores da CYP51A1, uma vez que sublinha o impacto direto que estes compostos têm na via da biossíntese de esteróis, ligando-se diretamente e inibindo uma enzima-chave exclusivamente envolvida neste processo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Voriconazole-d3 | 188416-29-7 | sc-220387 | 1 mg | $316.00 | 1 | |
O voriconazol-d3 é um derivado deuterado que interage seletivamente com o CYP51A1, apresentando uma dinâmica de ligação distinta devido à sua composição isotópica modificada. Esta alteração pode influenciar os processos de transferência de electrões da enzima e a especificidade do substrato. As propriedades estéricas únicas do composto podem aumentar a sua interação com grupos heme, afectando potencialmente a eficiência catalítica da enzima e a cinética da reação. Além disso, a lipofilicidade do Voriconazol-d3 pode afetar a sua solubilidade e distribuição em sistemas biológicos. | ||||||
Ketoconazole | 65277-42-1 | sc-200496 sc-200496A | 50 mg 500 mg | $62.00 $260.00 | 21 | |
O cetoconazol é um antifúngico azólico que inibe a esterol 14α-demetilase, uma enzima codificada pelo gene humano CYP51A1. A inibição desta enzima pelo cetoconazol perturba a estrutura e a função da membrana nos fungos, levando à morte celular. Nos seres humanos, a CYP51A1 está envolvida na biossíntese do colesterol e a sua inibição pode diminuir a produção de mevalonato, um precursor da síntese de esteróides. | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | $41.00 $56.00 | 6 | |
O clotrimazol apresenta uma afinidade única pelo CYP51A1, envolvendo-se em interações moleculares específicas que modulam a atividade da enzima. A sua conformação estrutural permite uma ligação eficaz à porção heme, influenciando as taxas de transferência de electrões e alterando o reconhecimento do substrato. As caraterísticas hidrofóbicas do composto aumentam a sua interação com as membranas lipídicas, afectando potencialmente a sua distribuição e biodisponibilidade. Estas caraterísticas contribuem para o seu perfil cinético distinto em reacções enzimáticas. | ||||||
Cyproconazole | 94361-06-5 | sc-205641 sc-205641A | 5 g 10 g | $100.00 $142.00 | 2 | |
O ciproconazol interage seletivamente com o CYP51A1, demonstrando uma afinidade de ligação única que altera a conformação da enzima. Esta interação perturba o ciclo catalítico normal, afectando a capacidade da enzima para processar esteróis. A sua estrutura molecular distinta facilita fortes interações hidrofóbicas, aumentando a sua estabilidade em ambientes lipídicos. Além disso, o comportamento cinético do ciproconazol é caracterizado por um mecanismo de inibição competitivo, influenciando as taxas de renovação do substrato e as vias metabólicas. | ||||||
Itraconazole | 84625-61-6 | sc-205724 sc-205724A | 50 mg 100 mg | $76.00 $139.00 | 23 | |
O itraconazol funciona de forma semelhante ao cetoconazol, inibindo a enzima CYP51A1 responsável pela síntese de ergosterol nos fungos e pela síntese de colesterol nos seres humanos. A sua ligação ao grupo heme da enzima CYP51A1 resulta no bloqueio do local ativo da enzima, impedindo a sua atividade normal. | ||||||
Fenticonazole Nitrate | 73151-29-8 | sc-394407 | 100 mg | $84.00 | ||
O Nitrato de Fenticonazol apresenta uma afinidade selectiva pelo CYP51A1, levando a alterações significativas na dinâmica do sítio ativo da enzima. Este composto envolve-se em ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas únicas, que estabilizam a sua ligação e modulam a atividade enzimática. O seu perfil cinético revela um mecanismo de inibição não competitivo, reduzindo efetivamente a eficiência do turnover da enzima. As caraterísticas estruturais do composto contribuem para a sua reatividade e interação distintas com as membranas lipídicas, influenciando o seu comportamento global em sistemas biológicos. | ||||||
Fluconazole | 86386-73-4 | sc-205698 sc-205698A | 500 mg 1 g | $53.00 $84.00 | 14 | |
O fluconazol é um antifúngico triazólico que inibe seletivamente a CYP51A1 fúngica, que tem uma função homóloga na síntese do colesterol nos seres humanos. Ao visar o local ativo da enzima, o fluconazol perturba a via de biossíntese dos esteróis, o que pode afetar a biossíntese do colesterol controlada pelo CYP51A1 nos seres humanos. | ||||||
Fluconazole-d4 | 1124197-58-5 | sc-218490 | 1 mg | $398.00 | ||
O fluconazol-d4 actua como um modulador potente do CYP51A1, caracterizado pela sua capacidade de formar interações específicas com o grupo heme da enzima. Este composto apresenta uma marcação isotópica única, melhorando a sua deteção em estudos metabólicos. A sua afinidade de ligação é influenciada por alterações conformacionais dentro da enzima, levando a uma acessibilidade alterada do substrato. A assinatura isotópica distinta do composto permite um rastreio preciso em ensaios cinéticos, fornecendo informações sobre as vias metabólicas e a regulação enzimática. | ||||||
Posaconazole | 171228-49-2 | sc-212571 | 1 mg | $353.00 | 7 | |
O posaconazol é um inibidor seletivo do CYP51A1, demonstrando uma capacidade única de perturbar o ciclo catalítico da enzima através de uma ligação competitiva. A sua conformação estrutural permite fortes interações com o local ativo da enzima, conduzindo a alterações significativas nas taxas de renovação do substrato. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua afinidade para as membranas lipídicas, influenciando a sua distribuição e dinâmica de interação nos sistemas biológicos. Este comportamento fornece informações valiosas sobre a cinética das enzimas e a regulação metabólica. | ||||||
Epoxiconazole | 106325-08-0 | sc-396078 | 5 g | $110.00 | ||
O epoxiconazol actua como um potente inibidor do CYP51A1, caracterizado pela sua capacidade de formar complexos estáveis com a enzima. A sua estrutura molecular única facilita as ligações de hidrogénio específicas e as interações hidrofóbicas, alterando eficazmente a conformação da enzima. Isto resulta numa diminuição acentuada da biossíntese do ergosterol, com impacto na via metabólica global. A natureza lipofílica do composto aumenta a sua solubilidade em ambientes membranares, influenciando o seu perfil cinético e a interação com os componentes celulares. | ||||||