CYP4A30B Ativadores
Os activadores comuns do CYP4A30B incluem, mas não se limitam a WY 14643 CAS 50892-23-4, GW 7647 CAS 265129-71-3, Clofibrato CAS 637-07-0, LTB4 (Leucotrieno B4) CAS 71160-24-2 e 20-HETE CAS 79551-86-3.
A CYP4A30B, uma enzima do citocromo P450, está envolvida nas actividades de 16-hidroxipalmitato desidrogenase e monooxigenase, cruciais para o metabolismo dos ácidos gordos e para a biossíntese de icosanóides. Prevê-se que funcione em vários compartimentos celulares, mas o seu papel no desenvolvimento dos rins e a sua associação com a hipertensão sublinham o seu significado fisiológico. A ativação do CYP4A30B é orquestrada por um repertório de substâncias químicas que modulam direta ou indiretamente as suas actividades enzimáticas. Os activadores directos incluem o Wy-14643, o GW7647 e o Clofibrato, que actuam através da ativação do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα), levando a um aumento da transcrição e a níveis enzimáticos elevados. O leucotrieno B4 (LTB4) e o ácido 20-hidroxieicosatetraenóico (20-HETE) estimulam diretamente o CYP4A30B, actuando como substratos, promovendo a atividade enzimática no processo biossintético dos icosanóides.
Os activadores indirectos incluem o tazaroteno, um modulador do RAR, e os inibidores da epóxido hidrolase, que impedem a degradação dos ácidos epoxieicosatrienóicos (EET). O acetaminofeno induz as enzimas do citocromo P450, activando indiretamente o CYP4A30B e melhorando o metabolismo dos ácidos gordos. As tiazolidinedionas (TZD) activam o CYP4A30B através da modulação do recetor gama ativado por proliferador de peroxissoma (PPARγ). A prostaglandina E2 (PGE2) estimula diretamente o CYP4A30B como substrato, contribuindo para um ciclo autorregulador no metabolismo dos ácidos gordos. A compreensão das vias e moléculas específicas que influenciam a ativação do CYP4A30B é crucial para desvendar o seu papel no metabolismo dos ácidos gordos e na biossíntese de icosanóides. As substâncias químicas identificadas fornecem informações valiosas sobre os diversos mecanismos subjacentes à regulação do CYP4A30B, abrindo caminho para novas investigações sobre o seu significado funcional no desenvolvimento dos rins e as suas implicações na hipertensão.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
WY 14643 | 50892-23-4 | sc-203314 | 50 mg | $133.00 | 7 | |
Ativador direto do CYP4A30B através da ativação do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). A ligação do Wy-14643 ao PPARα induz a sua translocação para o núcleo, levando ao aumento da transcrição do CYP4A30B. Isto resulta em níveis elevados da enzima e no aumento das actividades da 16-hidroxipalmitato desidrogenase e da monooxigenase. | ||||||
GW 7647 | 265129-71-3 | sc-203068A sc-203068 sc-203068B sc-203068C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $48.00 $167.00 $262.00 $648.00 | 6 | |
Ativa diretamente o CYP4A30B ligando-se ao recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). O PPARα ativado pelo GW7647 transloca-se para o núcleo, levando a um aumento da transcrição do CYP4A30B. Isto resulta em níveis enzimáticos elevados e no aumento das actividades da 16-hidroxipalmitato desidrogenase e da monooxigenase. | ||||||
Clofibrate | 637-07-0 | sc-200721 | 1 g | $32.00 | ||
Ativa o CYP4A30B ligando-se ao recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). O PPARα ativado pelo clofibrato transloca-se para o núcleo, levando a um aumento da transcrição do CYP4A30B. Isto resulta em níveis elevados da enzima e no aumento das actividades da 16-hidroxipalmitato desidrogenase e da monooxigenase. | ||||||
LTB4 (Leukotriene B4) | 71160-24-2 | sc-201043 | 50 µg | $367.00 | 4 | |
Estimula diretamente o CYP4A30B actuando como substrato. O LTB4 é metabolizado pelo CYP4A30B no processo biossintético dos icosanóides e a sua ligação ao local ativo da enzima promove a atividade enzimática. Esta interação funciona como um mecanismo de autorregulação, activando diretamente o CYP4A30B no metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | $40.00 | 9 | |
Ativa o CYP4A30B através da ativação do recetor alfa ativado por proliferador de peroxissoma (PPARα). A ligação do fenofibrato ao PPARα induz a sua translocação para o núcleo, levando a um aumento da transcrição do CYP4A30B. Isto resulta em níveis elevados da enzima e no aumento das actividades da 16-hidroxipalmitato desidrogenase e da monooxigenase. | ||||||
Tazarotene | 118292-40-3 | sc-220193 | 10 mg | $103.00 | ||
Actua como um ativador indireto do CYP4A30B modulando a sinalização do recetor do ácido retinóico (RAR). O tazaroteno liga-se ao RAR, promovendo a sua interação com o recetor X do retinoide (RXR). Este heterodímero liga-se então aos elementos de resposta do ácido retinóico no promotor do CYP4A30B, regulando a expressão genética e aumentando subsequentemente a atividade enzimática. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
Ativa indiretamente o CYP4A30B induzindo as enzimas do citocromo P450. O metabolismo do acetaminofeno gera intermediários reactivos que estimulam várias enzimas P450, incluindo a CYP4A30B. Esta ativação indireta aumenta o processo biossintético dos icosanóides e a atividade da monooxigenase, contribuindo para o aumento do metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $56.00 $156.00 $270.00 $665.00 | 37 | |
Estimula diretamente o CYP4A30B, actuando como substrato. A PGE2 é metabolizada pela CYP4A30B no processo biossintético dos icosanóides e a sua ligação ao local ativo da enzima promove a atividade enzimática. Esta interação específica com o substrato funciona como um mecanismo de autorregulação, activando diretamente o CYP4A30B no metabolismo dos ácidos gordos. | ||||||