Cyp3a57 Ativadores
Os activadores comuns do Cyp3a57 incluem, entre outros, a rifampicina CAS 13292-46-1, a dexametasona CAS 50-02-2, o efavirenz CAS 154598-52-4, a solução BDE n.° 47 CAS 5436-43-1 e o omeprazol CAS 73590-58-6.
A CYP3A57 é uma enzima crucial envolvida no metabolismo de fármacos, particularmente no fígado, onde desempenha um papel vital na biotransformação de vários xenobióticos. Prevê-se que o gene que codifica o CYP3A57 permita funções como a atividade de cafeína oxidase, a atividade de ligação de iões de ferro e a atividade de monooxigenase, o que indica o seu papel diversificado nos processos celulares. Além disso, está implicado em várias doenças, incluindo a leucemia/linfoma linfoblástico B, a leucemia linfoblástica aguda, a leucemia mieloide crónica, a hipertensão essencial e a febre mediterrânica familiar. A ativação do CYP3A57 envolve mecanismos moleculares complexos influenciados por substâncias químicas específicas. A rifampicina, por exemplo, ativa o CYP3A57 ligando-se ao recetor X do pregnano (PXR), iniciando uma cascata que aumenta a transcrição e a expressão da enzima. Do mesmo modo, o fenobarbital interage com o recetor constitutivo do androstano (CAR), levando a um aumento dos níveis de CYP3A57. Os poluentes ambientais, como o PBDE-47 e a tetraclorodibenzodioxina (TCDD), activam a enzima através da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR).
Outros produtos químicos, como a 6-fenil-hexano-3-ona e o omeprazol, estimulam diretamente o CYP3A57 ou modulam o recetor nuclear PXR, respetivamente, levando a uma maior atividade enzimática. A quercetina, nomeadamente, actua indiretamente inibindo o CYP3A4, aliviando a sua supressão no CYP3A57 e promovendo o aumento da expressão genética. Esta diversidade de mecanismos de ativação mostra a adaptabilidade do CYP3A57 para responder a vários sinais químicos no ambiente celular. A compreensão da complexa rede reguladora que rege a ativação do CYP3A57 é crucial para decifrar o seu papel no metabolismo dos medicamentos e na patogénese das doenças. Os produtos químicos identificados fornecem informações valiosas sobre as vias específicas e os receptores envolvidos na ativação do CYP3A57, abrindo caminho para novas investigações.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induz o CYP3A57 através da ativação do recetor do pregnano X (PXR), um recetor nuclear. A ligação da rifampicina ao PXR leva a um aumento da transcrição do CYP3A57, aumentando a sua atividade enzimática e promovendo o metabolismo do fármaco no fígado. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Funciona como um potente ativador do CYP3A57 ao ativar o recetor de glucocorticóides (GR). Após a ligação, o GR transloca-se para o núcleo e interage com os elementos de resposta aos glucocorticóides no promotor do CYP3A57, levando a um aumento da expressão e da atividade enzimática. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induz a expressão de CYP3A57 através da ativação da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). A ligação do efavirenz ao AhR desencadeia uma cascata de acontecimentos, incluindo a translocação nuclear e a interação com os elementos de resposta do AhR no gene CYP3A57, aumentando, em última análise, os níveis da enzima. | ||||||
BDE No 47 solution | 5436-43-1 | sc-233922 | 1 ml | $306.00 | ||
Um poluente ambiental, o BDE-47, ativa o CYP3A57 através da via do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR). A ativação do AhR leva à regulação positiva da transcrição do CYP3A57, resultando num aumento da atividade enzimática e num melhor metabolismo dos xenobióticos. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Funciona como ativador do CYP3A57, modulando a atividade do recetor nuclear PXR. O omeprazol induz a transcrição dependente de PXR do CYP3A57, levando a um aumento da síntese da enzima e subsequente aumento da sua atividade catalítica no metabolismo dos fármacos. | ||||||
1,4-Bis(2-methylstyryl)benzene | 13280-61-0 | sc-213523 sc-213523A | 5 g 25 g | $44.00 $167.00 | ||
Induz o CYP3A57 através da ativação do recetor nuclear PXR. A ligação do 1,4-Bis(2-metilestiril)benzeno ao PXR desencadeia a regulação positiva da expressão do gene CYP3A57, resultando num aumento dos níveis enzimáticos e numa maior atividade metabólica na biotransformação de xenobióticos. | ||||||
Fipronil | 120068-37-3 | sc-201546 sc-201546A | 100 mg 1 g | $61.00 $224.00 | ||
Ativa o CYP3A57 através da modulação do recetor constitutivo do androstano (CAR). A ativação do CAR induzida pelo fipronil leva a uma maior transcrição do CYP3A57, aumentando os níveis da enzima e promovendo o metabolismo de vários fármacos e compostos estranhos no fígado. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
Actua como um ativador indireto do CYP3A57 ao inibir a enzima CYP3A4, um conhecido repressor do CYP3A57. A inibição da CYP3A4 mediada pela quercetina alivia a supressão da CYP3A57, permitindo o aumento da expressão e da atividade, promovendo, em última análise, um melhor metabolismo dos medicamentos. | ||||||
Naringenin | 480-41-1 | sc-219338 | 25 g | $245.00 | 11 | |
Funciona como ativador do CYP3A57, modulando a atividade do recetor X do pregnano (PXR). A naringenina induz a transcrição dependente de PXR do CYP3A57, levando a um aumento da síntese da enzima e ao subsequente aumento da sua atividade catalítica no metabolismo dos fármacos. | ||||||