Date published: 2025-9-7

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CYP3A4 Ativadores

Os activadores comuns do CYP3A4 incluem, entre outros, a α-naftoflavona CAS 604-59-1, a rifampicina CAS 13292-46-1, a dexametasona CAS 50-02-2, a hiperforina CAS 11079-53-1 e a carbamazepina CAS 298-46-4.

O CYP3A4 é uma das enzimas mais importantes da vasta superfamília do citocromo P450, desempenhando um papel fundamental no metabolismo de xenobióticos, que inclui uma grande variedade de medicamentos, toxinas e outros compostos estranhos. Encontrado principalmente no fígado, mas também presente nos intestinos, o CYP3A4 catalisa a oxidação de substâncias orgânicas, facilitando a sua biotransformação e subsequente eliminação do organismo. Devido ao seu papel central no metabolismo dos medicamentos, a CYP3A4 é frequentemente objeto de estudos farmacocinéticos, tendo a sua atividade profundas implicações na biodisponibilidade e eficácia dos medicamentos e nas interações medicamentosas. A função da enzima caracteriza-se pela sua ampla especificidade em termos de substratos, o que lhe permite metabolizar uma vasta gama de compostos, uma caraterística que sublinha a sua importância nos processos de desintoxicação.

Os activadores do CYP3A4 são entidades químicas que aumentam a atividade ou a expressão da enzima CYP3A4. Estes activadores podem funcionar através do aumento direto da atividade enzimática ou da regulação positiva da transcrição do gene CYP3A4. A presença de activadores pode levar a um metabolismo acelerado de substâncias que são substratos do CYP3A4, alterando a farmacocinética destes compostos no organismo. O mecanismo pelo qual os diferentes activadores funcionam pode ser multifacetado, envolvendo interações diretas com a enzima, modulação das vias de sinalização que regulam a expressão do CYP3A4 ou alterações nos ambientes celulares que favorecem o aumento da atividade da enzima. À medida que a comunidade científica se aprofunda nos meandros das vias metabólicas, a compreensão dos activadores do CYP3A4 e das suas implicações no metabolismo dos xenobióticos continua a ser um ponto fulcral, ilustrando a complexidade das interações bioquímicas no organismo.

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Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

α-Naphthoflavone

604-59-1sc-257037
sc-257037A
sc-257037B
sc-257037C
1 g
5 g
25 g
100 g
$33.00
$45.00
$153.00
$490.00
3
(1)

A α-naftoflavona é um composto notável que interage com o CYP3A4 através da sua estrutura aromática plana, que permite um empilhamento π-π eficaz com o sítio ativo da enzima. Esta interação pode modular a conformação da enzima, influenciando o acesso ao substrato e a rotação catalítica. Além disso, a sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave aumenta a afinidade de ligação, alterando potencialmente as vias metabólicas e a cinética enzimática de uma forma única.

Rifampicin

13292-46-1sc-200910
sc-200910A
sc-200910B
sc-200910C
1 g
5 g
100 g
250 g
$95.00
$322.00
$663.00
$1438.00
6
(1)

Induz o CYP3A4 através da ativação do recetor do pregnano X (PXR), um recetor nuclear que regula positivamente a transcrição do CYP3A4.

Dexamethasone

50-02-2sc-29059
sc-29059B
sc-29059A
100 mg
1 g
5 g
$76.00
$82.00
$367.00
36
(1)

Actua através do recetor de glucocorticóides e pode também ativar o PXR para induzir a expressão de CYP3A4.

Hyperforin

11079-53-1sc-507549
250 µg
$420.00
(0)

Induz o CYP3A4 através da ativação do PXR.

Carbamazepine

298-46-4sc-202518
sc-202518A
1 g
5 g
$32.00
$70.00
5
(0)

Induz CYP3A4 através da ativação de PXR e CAR.

Efavirenz

154598-52-4sc-207612
10 mg
$168.00
3
(1)

Induz o CYP3A4 principalmente através da ativação do PXR.

Nevirapine

129618-40-2sc-208092
5 mg
$97.00
5
(1)

Um composto sugerido antirretroviral que pode induzir CYP3A4 através da ativação de PXR.

5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile

1434-54-4sc-227010
50 mg
$68.00
3
(1)

Indutor de CYP3A específico de roedores que actua através da ativação de PXR.

Pioglitazone

111025-46-8sc-202289
sc-202289A
1 mg
5 mg
$54.00
$123.00
13
(1)

Embora seja principalmente um ativador do PPARγ, também pode influenciar a expressão do CYP3A4.

Omeprazole

73590-58-6sc-202265
50 mg
$66.00
4
(1)

Inibidor da bomba de protões que pode induzir o CYP3A4, potencialmente através do PXR ou de outros mecanismos.