O CYP3A4 é uma das enzimas mais importantes da vasta superfamília do citocromo P450, desempenhando um papel fundamental no metabolismo de xenobióticos, que inclui uma grande variedade de medicamentos, toxinas e outros compostos estranhos. Encontrado principalmente no fígado, mas também presente nos intestinos, o CYP3A4 catalisa a oxidação de substâncias orgânicas, facilitando a sua biotransformação e subsequente eliminação do organismo. Devido ao seu papel central no metabolismo dos medicamentos, a CYP3A4 é frequentemente objeto de estudos farmacocinéticos, tendo a sua atividade profundas implicações na biodisponibilidade e eficácia dos medicamentos e nas interações medicamentosas. A função da enzima caracteriza-se pela sua ampla especificidade em termos de substratos, o que lhe permite metabolizar uma vasta gama de compostos, uma caraterística que sublinha a sua importância nos processos de desintoxicação.
Os activadores do CYP3A4 são entidades químicas que aumentam a atividade ou a expressão da enzima CYP3A4. Estes activadores podem funcionar através do aumento direto da atividade enzimática ou da regulação positiva da transcrição do gene CYP3A4. A presença de activadores pode levar a um metabolismo acelerado de substâncias que são substratos do CYP3A4, alterando a farmacocinética destes compostos no organismo. O mecanismo pelo qual os diferentes activadores funcionam pode ser multifacetado, envolvendo interações diretas com a enzima, modulação das vias de sinalização que regulam a expressão do CYP3A4 ou alterações nos ambientes celulares que favorecem o aumento da atividade da enzima. À medida que a comunidade científica se aprofunda nos meandros das vias metabólicas, a compreensão dos activadores do CYP3A4 e das suas implicações no metabolismo dos xenobióticos continua a ser um ponto fulcral, ilustrando a complexidade das interações bioquímicas no organismo.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
A α-naftoflavona é um composto notável que interage com o CYP3A4 através da sua estrutura aromática plana, que permite um empilhamento π-π eficaz com o sítio ativo da enzima. Esta interação pode modular a conformação da enzima, influenciando o acesso ao substrato e a rotação catalítica. Além disso, a sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave aumenta a afinidade de ligação, alterando potencialmente as vias metabólicas e a cinética enzimática de uma forma única. | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | $95.00 $322.00 $663.00 $1438.00 | 6 | |
Induz o CYP3A4 através da ativação do recetor do pregnano X (PXR), um recetor nuclear que regula positivamente a transcrição do CYP3A4. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Actua através do recetor de glucocorticóides e pode também ativar o PXR para induzir a expressão de CYP3A4. | ||||||
Hyperforin | 11079-53-1 | sc-507549 | 250 µg | $420.00 | ||
Induz o CYP3A4 através da ativação do PXR. | ||||||
Carbamazepine | 298-46-4 | sc-202518 sc-202518A | 1 g 5 g | $32.00 $70.00 | 5 | |
Induz CYP3A4 através da ativação de PXR e CAR. | ||||||
Efavirenz | 154598-52-4 | sc-207612 | 10 mg | $168.00 | 3 | |
Induz o CYP3A4 principalmente através da ativação do PXR. | ||||||
Nevirapine | 129618-40-2 | sc-208092 | 5 mg | $97.00 | 5 | |
Um composto sugerido antirretroviral que pode induzir CYP3A4 através da ativação de PXR. | ||||||
5-Pregnen-3β-ol-20-one-16α-carbonitrile | 1434-54-4 | sc-227010 | 50 mg | $68.00 | 3 | |
Indutor de CYP3A específico de roedores que actua através da ativação de PXR. | ||||||
Pioglitazone | 111025-46-8 | sc-202289 sc-202289A | 1 mg 5 mg | $54.00 $123.00 | 13 | |
Embora seja principalmente um ativador do PPARγ, também pode influenciar a expressão do CYP3A4. | ||||||
Omeprazole | 73590-58-6 | sc-202265 | 50 mg | $66.00 | 4 | |
Inibidor da bomba de protões que pode induzir o CYP3A4, potencialmente através do PXR ou de outros mecanismos. |