CYP2F1 Ativadores

Os activadores comuns do CYP2F1 incluem, entre outros, a Rifampicina CAS 13292-46-1, a Dexametasona CAS 50-02-2, o Omeprazol CAS 73590-58-6, a Carbamazepina CAS 298-46-4 e o Clotrimazol CAS 23593-75-1.

Os activadores do CYP2F1 abrangem uma variedade de estruturas químicas e estão envolvidos em diversas vias bioquímicas, mas partilham uma capacidade comum de modular a atividade enzimática, especialmente no metabolismo de compostos exógenos e endógenos. Os activadores indirectos identificados funcionam através de vários mecanismos distintos, incluindo a ligação a receptores nucleares e a subsequente regulação da transcrição, bem como interacções com vias de sinalização celular que influenciam a expressão genética. Compostos como a rifampicina e o fenobarbital são indutores clássicos das enzimas CYP através da sua ativação de PXR e CAR, respetivamente, levando a uma maior transcrição dos genes CYP, que podem incluir o CYP2F1. A dexametasona actua através de vias mediadas por GR, potencialmente aumentando a regulação do CYP2F1 como parte de um espetro mais amplo de indução do CYP.

Por outro lado, substâncias químicas como o omeprazol e a β-naftoflavona exercem os seus efeitos através da via AhR, um regulador-chave das enzimas do metabolismo dos xenobióticos, incluindo vários CYP. Observou-se que a carbamazepina e a nicotina induzem enzimas CYP específicas, sugerindo uma possível elevação da atividade da CYP2F1. Do mesmo modo, o clotrimazol, apesar da sua ação inibidora em certas CYP, pode levar à indução compensatória de outras. O sulforafano e o resveratrol modulam a atividade enzimática afectando as vias de sinalização, como a Nrf2, conhecida por regular a expressão das enzimas de desintoxicação. A pioglitazona, como agonista do PPARγ, pode influenciar o perfil de expressão das enzimas CYP.