Cyp2c69 Inibidores

Os inibidores comuns do Cyp2c69 incluem, entre outros, o cetoconazol CAS 65277-42-1, o dissulfiram CAS 97-77-8, o fluconazol CAS 86386-73-4, a cimetidina CAS 51481-61-9 e a enoxacina CAS 74011-58-8.

CYP2C69, um membro da família de enzimas do citocromo P450, exibe diversas funções, incluindo cafeína oxidase, ligação de heme e actividades monooxigenase. O envolvimento previsto na via da epoxigenase P450 e em processos metabólicos xenobióticos realça o seu papel na homeostasia celular. Ortólogo do CYP2C19 e do CYP2C9, o CYP2C69 está implicado em doenças como a malária por Plasmodium falciparum, a esofagite eosinofílica, a doença do metabolismo da glucose, a aspergilose invasiva e a sensibilidade química múltipla. A procura de inibidores do CYP2C69 revela um conjunto de substâncias químicas que podem modular direta ou indiretamente as suas actividades. O cetoconazol e o fluconazol actuam como inibidores directos ao interferirem com a atividade da monooxigenase, dificultando a participação da enzima nas vias da cafeína oxidase. O dissulfiram, um dissuasor do álcool, inibe indiretamente o CYP2C69, afectando a atividade da cafeína oxidase e perturbando as funções dos organelos intracelulares delimitados pela membrana, influenciando o envolvimento previsto da enzima nos processos de ligação do heme.

A cimetidina, a ranitidina e o econazol, antagonistas dos receptores H2 e um agente antifúngico, respetivamente, inibem direta ou indiretamente o CYP2C69 através da modulação da atividade da monooxigenase, influenciando a participação prevista da enzima nas vias da cafeína oxidase e da ligação do heme. A enoxacina, um antibiótico fluoroquinolona, afecta diretamente a atividade da cafeína oxidase, alterando a dinâmica do retículo endoplasmático e impedindo a participação prevista da enzima nos processos de ligação do heme. A fenilbutazona e a trimetoprima actuam como inibidores directos, afectando as actividades da monooxigenase e da cafeína oxidase, respetivamente, modificando a dinâmica da membrana intracelular e afectando a participação prevista da enzima nos processos de ligação do heme. O voriconazol e o miconazol, fármacos antifúngicos, inibem direta ou indiretamente o CYP2C69 ao interferirem com a atividade da monooxigenase, afectando a participação da enzima nas vias da cafeína oxidase. A compreensão do papel dos inibidores do CYP2C69 fornece informações valiosas sobre as funções complexas desta enzima e o seu envolvimento nos processos celulares, contribuindo para uma compreensão mais alargada das suas implicações na saúde e na doença. Entre esses produtos químicos e as suas interacções com o CYP2C69, a investigação oferece pistas para intervenções e avanços na nossa compreensão do metabolismo celular.