CYP26A1 Ativadores

Os activadores comuns do CYP26A1 incluem, entre outros, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o citral CAS 5392-40-5, o dissulfiram CAS 97-77-8, o ácido flufenâmico CAS 530-78-9 e o cetoconazol CAS 65277-42-1.

Os químicos aqui listados não são activadores directos do CYP26A1, mas podem influenciar a sua atividade através de vários mecanismos indirectos. O CYP26A1 é crucial para manter a homeostase do ácido retinóico e qualquer alteração nos níveis ou na sinalização do ácido retinóico pode potencialmente afetar a atividade da enzima. Compostos como o Citral, o Ácido Flufenâmico e o Raloxifeno interagem com o metabolismo do ácido retinóico ou com as vias de sinalização. Ao modularem os níveis de ácido retinóico ou as suas vias de sinalização, estes compostos podem influenciar indiretamente a atividade da CYP26A1, que é responsável pelo catabolismo do ácido retinóico.

Sabe-se que os antifúngicos, como o cetoconazol, e os antiparasitários, como o mebendazol, afectam as enzimas do citocromo P450. Embora os seus alvos primários sejam diferentes, a sua influência nas enzimas P450 pode estender-se ao CYP26A1, alterando indiretamente a sua atividade. Sabe-se que fármacos como a nifedipina, o fenobarbital, a rifampicina e o ácido valpróico modulam a atividade de várias enzimas do citocromo P450. O fenobarbital, por exemplo, é um indutor bem conhecido de determinadas enzimas P450 e pode afetar indiretamente o CYP26A1. A rifampicina é outro potente indutor das enzimas P450 e pode influenciar de forma semelhante o CYP26A1. Por último, compostos como o tazaroteno, um retinoide sintético, podem também afetar a atividade do CYP26A1. Sendo um composto relacionado com o ácido retinóico, poderia modular a atividade da enzima alterando a disponibilidade do substrato ou através de mecanismos de feedback nas vias de sinalização do ácido retinóico.