CYP1A1 Ativadores

Os activadores comuns do CYP1A1 incluem, entre outros, o benzo[a]pireno CAS 50-32-8, o indole-3-carbinol CAS 700-06-1, o omeprazol CAS 73590-58-6, a cafeína CAS 58-08-2 e o bisfenol A.

Os produtos químicos da classe dos activadores do CYP1A1 actuam principalmente através da modulação do recetor de hidrocarbonetos arilo (AhR), que é um elemento fundamental na regulação positiva da expressão do CYP1A1. Após a ligação ao AhR, o complexo desloca-se para o núcleo para interagir com sequências de ADN específicas, iniciando assim a transcrição do CYP1A1. Por exemplo, o benzo[a]pireno e o TCDD são ligandos potentes para o AhR, e a sua ligação culmina num aumento da expressão do CYP1A1. Alguns compostos, como o fenobarbital, actuam de forma mais indireta, influenciando outras vias de sinalização como o CAR/PXR, que subsequentemente têm impacto na expressão do CYP1A1.

A variedade destes produtos químicos é vasta, desde substâncias naturais como o indole-3-carbinol e o resveratrol até compostos sintéticos como o omeprazol e o bisfenol A. O etanol e a cafeína, que se encontram habitualmente nas bebidas, também podem atuar no CYP1A1 através da influência de várias vias. A gama destes produtos químicos demonstra a complexidade da regulação do CYP1A1, que é suscetível de ser modulada por um conjunto diversificado de compostos. Embora actuem principalmente através do AhR, alguns têm métodos de ação mais complexos, influenciando várias vias ou receptores para, em última análise, resultar na ativação do CYP1A1.