CYP19 Inibidores
Os inibidores comuns do CYP19 incluem, entre outros, a apigenina CAS 520-36-5, a buteína CAS 487-52-5, o exemestano-19-d3, o cloridrato de liarozol CAS 145858-50-0 e o inibidor da aromatase I CAS 331684-05-0.
Os inibidores do CYP19 pertencem a uma classe química concebida para modular a atividade da enzima aromatase, que é codificada pelo gene CYP19A1. A aromatase desempenha um papel fundamental na biossíntese dos estrogénios, catalisando a conversão dos androgénios em estrogénios, um grupo de hormonas que são essenciais para vários processos fisiológicos, incluindo a regulação do sistema reprodutor feminino e o metabolismo ósseo. Os inibidores são desenvolvidos com base num conhecimento profundo dos aspectos estruturais e funcionais da aromatase e do seu envolvimento na biossíntese dos estrogénios.
Estes inibidores são moléculas meticulosamente concebidas para interferir com a função enzimática da aromatase, interrompendo a conversão dos androgénios em estrogénios. Ao visar especificamente a aromatase, estes compostos oferecem aos investigadores uma ferramenta para explorar as intrincadas vias envolvidas na produção de estrogénios e os seus efeitos em vários sistemas fisiológicos. O estudo dos inibidores do CYP19 fornece informações sobre o campo mais vasto da endocrinologia e da regulação hormonal, lançando luz sobre as interações complexas entre enzimas, hormonas e vias celulares. A compreensão dos mecanismos subjacentes aos inibidores do CYP19 pode contribuir para um conhecimento mais profundo dos processos relacionados com as hormonas e das implicações para a saúde e a doença.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Anastrozole-d12 | 120512-32-5 | sc-217649 | 1 mg | $278.00 | 1 | |
O anastrozol-d12 é um derivado deuterado que apresenta interações únicas com a enzima CYP19, aumentando a sua especificidade na inibição da aromatase. A presença de deutério altera o efeito isotópico cinético, influenciando potencialmente as taxas de reação e as vias metabólicas. A marcação isotópica distinta deste composto pode também modificar a sua afinidade para complexos enzima-substrato, levando a interações de ligação alteradas. Além disso, as suas propriedades físico-químicas podem afetar a solubilidade e a permeabilidade, influenciando o seu comportamento global nos sistemas biológicos. | ||||||
SDZ-089443 | sc-222300 sc-222300A | 10 mg 50 mg | $200.00 $409.00 | |||
O SDZ-089443 é um inibidor seletivo do CYP19, caracterizado pela sua afinidade de ligação única que altera a conformação da enzima. Este composto envolve-se em interações moleculares específicas que estabilizam o complexo enzima-substrato, aumentando potencialmente a sua eficácia inibitória. A presença de grupos funcionais únicos influencia a cinética da reação, conduzindo a um perfil metabólico distinto. Além disso, as suas caraterísticas de solubilidade podem facilitar a distribuição diferencial em vários ambientes, afectando a sua reatividade global. | ||||||
Exemestane | 107868-30-4 | sc-203045 sc-203045A | 25 mg 100 mg | $131.00 $403.00 | ||
O exemestano é um inactivador da aromatase esteroide que se liga irreversivelmente ao local ativo da aromatase, levando à sua inativação e impedindo a síntese de estrogénios. | ||||||
α-Naphthoflavone | 604-59-1 | sc-257037 sc-257037A sc-257037B sc-257037C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $33.00 $45.00 $153.00 $490.00 | 3 | |
A α-naftoflavona actua como um modulador seletivo do CYP19, apresentando uma capacidade única de interagir com o local ativo da enzima. A sua estrutura planar permite interações eficazes de empilhamento π-π, que podem influenciar a dinâmica da enzima e a acessibilidade do substrato. Este composto também altera a densidade eletrónica em torno de resíduos críticos, com impacto na eficiência catalítica. Além disso, as suas caraterísticas hidrofóbicas podem afetar a permeabilidade das membranas e a localização nos sistemas biológicos, influenciando o seu comportamento metabólico global. | ||||||
R-(+)-Aminoglutethimide L-Tartrate Salt | 57344-88-4 | sc-208199 | 100 mg | $280.00 | ||
O Sal de L-Tartarato de R-(+)-Aminoglutetimida funciona como um modulador potente do CYP19, caracterizado pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação estabiliza conformações específicas, alterando potencialmente a via catalítica da enzima. Além disso, a sua natureza quiral pode influenciar a estereosselectividade nos processos metabólicos, enquanto as suas propriedades de solubilidade podem afetar a distribuição e a interação com as membranas lipídicas, influenciando ainda mais o seu comportamento bioquímico. | ||||||
Miconazole | 22916-47-8 | sc-204806 sc-204806A | 1 g 5 g | $65.00 $157.00 | 2 | |
O miconazol actua como um inibidor seletivo do CYP19, envolvendo-se em interações hidrofóbicas únicas com o sítio ativo da enzima. A sua conformação estrutural permite o empilhamento específico π-π com resíduos aromáticos, influenciando a afinidade de ligação do substrato da enzima. A lipofilicidade do composto aumenta a sua permeabilidade às membranas, afectando potencialmente a sua distribuição nos sistemas biológicos. Além disso, o perfil cinético do miconazol sugere um mecanismo de inibição competitivo, modulando a atividade enzimática através de uma dinâmica de ligação reversível. | ||||||
Fadrozole hydrochloride | 102676-31-3 | sc-252819 sc-252819A sc-252819B | 10 mg 50 mg 500 mg | $138.00 $530.00 $4080.00 | ||
O fadrozol é um inibidor não esteroide da aromatase que compete com a androstenediona na ligação à aromatase, inibindo a conversão de androgénios em estrogénios. | ||||||
6-Methyleneandrost-4-ene-3,17-dione-19-d3 | sc-217366 | 1 mg | $430.00 | |||
O 6-metilenoandrost-4-eno-3,17-diona-19-d3 apresenta uma interação distinta com o CYP19, caracterizada pela sua capacidade de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. A configuração estérica única deste composto facilita uma mudança conformacional no CYP19, alterando a sua eficiência catalítica. Além disso, a sua marcação isotópica melhora o rastreio em estudos metabólicos, fornecendo informações sobre as vias de reação e a cinética enzimática. A natureza hidrofóbica do composto pode também influenciar a sua solubilidade e interação com as membranas lipídicas, com impacto na sua biodisponibilidade global. | ||||||