cyclin δ-1 Ativadores
Os activadores comuns da ciclina δ-1 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, a Roscovitina CAS 186692-46-6, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, o Abemaciclib CAS 1231929-97-7 e o Flavopiridol CAS 146426-40-6.
Ciclina D1Os activadores da ciclina D1 são um conjunto diversificado de compostos químicos que elevam indiretamente a atividade funcional da ciclina D1 através da sua interação específica com as cinases dependentes da ciclina (CDK). Por exemplo, o Palbociclib, o Ribociclib e o Abemaciclib, todos inibidores da CDK4/6, actuam bloqueando a fosforilação da proteína do retinoblastoma, o que resulta na paragem da fase G1. Este mecanismo mantém indiretamente o complexo Ciclina D1-CDK4/6 num estado ativo, crucial para a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. Do mesmo modo, a Roscovitina, embora seja um inibidor mais geral das CDK, pode favorecer a atividade da Ciclina D1 modulando o equilíbrio da atividade das CDK a favor da formação e da função do complexo Ciclina D1-CDK4/6. O flavopiridol e o milciclib, ao inibirem várias CDK, incluindo as que competem com a CDK4/6, aumentam indiretamente a atividade do complexo ciclina D1-CDK4/6, essencial para a transição de fase G1-S.
Além disso, compostos como o Trilaciclib, o PD 0332991 e o LEE011 validam a sua capacidade de ativação da ciclina D1 estabilizando o complexo ciclina D1-CDK4/6, promovendo assim a progressão do ciclo celular na fase G1. O dinaciclib e o SNS-032, através da sua potente inibição de um amplo espetro de CDKs, alteram inadvertidamente o equilíbrio celular para aumentar a atividade da ciclina D1, promovendo a sua associação com a CDK4/6. O LY2835219, ou Abemaciclib, completa este conjunto de activadores ao inibir seletivamente a CDK4/6, mantendo assim um complexo Ciclina D1-CDK4/6 ativo. Este conjunto de activadores químicos, através das suas interacções únicas e específicas com as cinases celulares, reforça coletivamente o papel funcional da ciclina D1, um regulador-chave da progressão do ciclo celular, sem influenciar diretamente os seus níveis de expressão.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Palbociclib | 571190-30-2 | sc-507366 | 50 mg | $315.00 | ||
O palbociclib é um inibidor seletivo da CDK4/6, cinases que fosforilam e inactivam a proteína do retinoblastoma. A inibição destas cinases pelo Palbociclib leva à paragem do ciclo celular em G1, o que aumenta indiretamente a atividade da Ciclina D1 ao prolongar a sua associação com a CDK4/6, facilitando a progressão do ciclo celular nas células em que a Ciclina D1 é funcional. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um análogo da purina que inibe seletivamente as CDK. Embora actue principalmente como inibidor das CDK1, CDK2 e CDK7, pode aumentar a atividade da Ciclina D1, alterando o equilíbrio das CDK, promovendo a formação e a atividade do complexo Ciclina D1-CDK4/6, que é fundamental para a transição da fase G1-S. | ||||||
Ribociclib | 1211441-98-3 | sc-507367 | 10 mg | $450.00 | ||
O ribociclib inibe especificamente a CDK4/6, à semelhança do palbociclib, e, ao fazê-lo, aumenta a disponibilidade da CDK4/6 para complexar com a ciclina D1, o que aumenta a atividade funcional da ciclina D1 na condução da transição de fase G1-S. | ||||||
Abemaciclib | 1231929-97-7 | sc-507342 | 10 mg | $110.00 | ||
O abemaciclib é outro inibidor da CDK4/6 que, ao impedir a fosforilação da proteína do retinoblastoma, mantém indiretamente o complexo ciclina D1-CDK4/6 num estado ativo, contribuindo para a progressão do ciclo celular da fase G1 para a fase S. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol é um potente inibidor de CDK com um amplo espetro de alvos, incluindo CDK1, CDK2, CDK4, CDK6 e CDK7. Pode aumentar indiretamente a atividade da ciclina D1, inibindo as CDK competitivas e deslocando o equilíbrio para a funcionalidade do complexo ciclina D1-CDK4/6. | ||||||
SNS-032 | 345627-80-7 | sc-364621 sc-364621A | 5 mg 10 mg | $169.00 $262.00 | ||
O SNS-032 é um inibidor seletivo da CDK2, CDK7 e CDK9, que pode indiretamente aumentar a atividade da ciclina D1, deslocando o equilíbrio da atividade da CDK para os complexos ciclina D1-CDK4/6, críticos para a fase G1 do ciclo celular. | ||||||
Dinaciclib | 779353-01-4 | sc-364483 sc-364483A | 5 mg 25 mg | $242.00 $871.00 | 1 | |
O dinaciclib inibe fortemente várias CDK, incluindo a CDK1, CDK2, CDK5 e CDK9, o que pode levar a um aumento indireto da atividade da ciclina D1, promovendo a sua associação com a CDK4/6, facilitando assim a progressão do ciclo celular na fase G1-S. | ||||||