CTAGE5 Ativadores

Os activadores comuns do CTAGE5 incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, a isonomicina, ácido livre CAS 56092-81-0, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9 e o IBMX CAS 28822-58-4.

Os activadores do CTAGE5 são um conjunto de compostos químicos concebidos para aumentar indiretamente a atividade funcional do CTAGE5 através de vias de sinalização intracelular específicas. A forskolina e o isoproterenol elevam o AMPc, que, por sua vez, ativa a PKA, uma quinase que pode fosforilar diretamente o CTAGE5, reforçando assim o seu papel no transporte intracelular. O PMA, como ativador da PKC, também pode fosforilar o CTAGE5 ou as proteínas associadas, promovendo a sua função no transporte de vesículas. Do mesmo modo, os ionóforos de cálcio, como a ionomicina e o A23187, aumentam as concentrações de cálcio intracelular, afectando potencialmente as vias de sinalização dependentes do cálcio, o que poderia indiretamente aumentar a atividade do CTAGE5 no sistema de exportação do retículo endoplasmático. O IBMX, ao inibir a degradação do cAMP, e o Dibutiril-cAMP, um análogo do cAMP, servem para manter e imitar a atividade da PKA, respetivamente, o que poderia levar a uma maior fosforilação e ativação do CTAGE5.

Na mesma linha, o LY294002 e a Genisteína manipulam as vias da PI3K e da tirosina quinase, alterando a sinalização a jusante que favorece a atividade do CTAGE5 na formação e no tráfico de vesículas. O U0126, ao inibir a MEK1/2, altera os equilíbrios de sinalização que poderiam favorecer indiretamente o papel do CTAGE5 no transporte de vesículas. A esfingosina-1-fosfato também pode promover rearranjos do citoesqueleto que apoiam a função do CTAGE5 na via secretora. Por último, o EGCG, através dos seus efeitos inibidores da quinase, pode reduzir a sinalização competitiva, permitindo indiretamente que o CTAGE5 desempenhe um papel mais proeminente nos seus processos específicos no interior da célula. Coletivamente, estes compostos actuam a nível molecular para melhorar a atividade funcional da CTAGE5 através de uma variedade de vias de sinalização e processos celulares sem aumentar diretamente a sua expressão ou exigir a ativação direta da própria proteína.