CSN1 Inibidores
Os inibidores comuns do CSN1 incluem, entre outros, o bortezomib CAS 179324-69-7, o MLN 4924 CAS 905579-51-3, a curcumina CAS 458-37-7, a cefarantina CAS 481-49-2 e o panobinostato CAS 404950-80-7.
Os inibidores de CSN1 (subunidade 1 do sinalossoma COP9) representam uma classe de compostos químicos concebidos para visar e modular a atividade da proteína CSN1 no complexo do sinalossoma COP9. O sinalossoma COP9 é um complexo proteico altamente conservado que se encontra nas células eucarióticas e desempenha um papel fundamental na regulação de vários processos celulares, como a degradação de proteínas, a progressão do ciclo celular e a reparação do ADN. A CSN1, como subunidade deste complexo, actua como uma enzima desneddilase responsável pela remoção do pequeno modificador semelhante à ubiquitina NEDD8 das proteínas da família das cullinas, um processo conhecido como desneddilação. Esta modificação pós-traducional das cullinas é crucial para a montagem e o funcionamento do sistema ubiquitina-proteassoma, que orquestra a degradação de proteínas específicas, regulando assim a sua abundância na célula.
Os inibidores da CSN1 são concebidos para interferir com a atividade de desneddilação da CSN1, interrompendo o controlo preciso da degradação das proteínas mediada pelas cullinas. Normalmente, estes inibidores actuam ligando-se ao local ativo da CSN1 ou afectando a sua interação com as cullinas. Ao inibir a CSN1, estes compostos impedem a remoção do NEDD8 das cullinas, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação pode resultar na alteração da estabilidade das proteínas, na diminuição da progressão do ciclo celular e em funções celulares desreguladas. Os investigadores utilizam os inibidores da CSN1 como ferramentas valiosas para investigar os mecanismos intrincados da degradação das proteínas e o seu impacto na fisiologia celular. A compreensão da modulação da atividade da CSN1 lança luz sobre a regulação dos principais processos celulares e tem potenciais implicações na investigação fundamental.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $132.00 $1064.00 | 115 | |
O bortezomib inibe a CSN1 ligando-se ao seu local ativo, impedindo a desubiquitinação das proteínas alvo, levando à sua degradação e à perturbação de processos celulares como a regulação do ciclo celular e a apoptose. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $280.00 | 1 | |
O MLN4924 bloqueia a atividade da CSN1 ao inibir a enzima activadora NEDD8, impedindo a neddilação da cullina e, consequentemente, interrompendo a via ubiquitina-proteassoma, levando à degradação da proteína. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina impede a CSN1 através da inibição da sua atividade de desneddilação, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e à perturbação da degradação proteasómica. | ||||||
Cepharanthine | 481-49-2 | sc-391213 sc-391213A | 100 mg 500 mg | $45.00 $150.00 | 2 | |
A cefarantina interfere com a CSN1 ao perturbar a interação entre a CSN1 e as cullinas, impedindo a desneddilação das cullinas e a subsequente degradação proteica mediada pela ubiquitina. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
O panobinostato inibe a atividade da CSN1 ao perturbar o processo de desubiquitinação, levando à acumulação de proteínas ubiquitinadas e à paragem do ciclo celular ou apoptose. | ||||||
Piperlongumine | 20069-09-4 | sc-364128 | 10 mg | $107.00 | ||
A piperlongumina desregula a CSN1 inibindo a desneddilação, causando a acumulação de proteínas ubiquitinadas e prejudicando os processos de degradação proteica mediados pelo proteassoma. | ||||||