CRM1 Inibidores

Os inibidores comuns da CRM1 incluem, entre outros, o KPT 330 CAS 1393477-72-9, o Verdinexor, a Leptomicina B CAS 87081-35-4 e o KPT185 CAS 1333151-73-7.

Os inibidores da CRM1 pertencem a uma classe de compostos concebidos para atuar sobre a Chromosome Region Maintenance 1 (CRM1), também conhecida como Exportin 1, um mediador crítico da exportação nuclear. A CRM1 desempenha um papel fundamental no transporte nucleocitoplasmático, facilitando a exportação de numerosas proteínas e moléculas de ARN do núcleo para o citoplasma. Este processo de exportação é vital para a regulação das funções celulares, incluindo a expressão génica, a progressão do ciclo celular, a transdução de sinais e a apoptose. A CRM1 reconhece e liga-se aos sinais de exportação nuclear (NES) presentes nas proteínas de carga, formando um complexo ternário com a carga e o complexo de poros nucleares, permitindo assim a sua translocação através do envelope nuclear.

Os inibidores da CRM1 visam interferir com a sua função na exportação de proteínas e moléculas de ARN, ligando-se a regiões específicas da proteína CRM1 ou bloqueando o local de ligação às moléculas de carga. Ao inibir a CRM1, estes compostos perturbam a exportação nuclear normal de proteínas e ARN críticos, conduzindo a processos celulares aberrantes e à desregulação de vias que dependem da localização espacial e temporal precisa destas moléculas.