CREBL2 Ativadores
Os activadores CREBL2 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e a (-)-epinefrina CAS 51-43-4.
O CREBL2 pode iniciar uma cascata de eventos intracelulares que conduzem à sua fosforilação e ativação. A forskolina actua diretamente sobre a adenilil ciclase, uma enzima que converte o ATP em AMP cíclico (AMPc), que por sua vez ativa a proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila o CREBL2, modulando assim potencialmente a sua atividade. Do mesmo modo, o isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, e a epinefrina, uma catecolamina natural, ligam-se aos receptores beta-adrenérgicos, que estão ligados às proteínas Gs. Esta interação estimula a produção de AMPc pela adenilil ciclase. O aumento dos níveis de AMPc leva à ativação da PKA, que também pode ter como alvo o CREBL2. A dopamina e o glucagon, ao activarem os respectivos receptores acoplados à proteína Gs, iniciam um processo semelhante de ativação da PKA mediada pelo AMPc, com subsequente fosforilação do CREBL2. A terbutalina e o salbutamol, ambos agonistas beta2-adrenérgicos, exemplificam ainda mais este mecanismo, activando os receptores beta2-adrenérgicos e promovendo a fosforilação do CREBL2 mediada por PKA.
Para além destes activadores directos, vários compostos podem aumentar o AMPc intracelular através da inibição da sua degradação. O IBMX, um inibidor não específico da fosfodiesterase, e o Rolipram, um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4, impedem a degradação do AMPc, conduzindo indiretamente a uma ativação sustentada da PKA e à fosforilação do CREBL2. A prostaglandina E1 (PGE1) actua através dos seus receptores, EP2 e EP4, para ativar as proteínas Gs e a subsequente via mediada pela adenilil ciclase. A histamina, através do recetor H2, também aumenta os níveis de cAMP, facilitando assim o papel da PKA na regulação do CREBL2. A anisomicina, embora diferente na sua ação primária como inibidor da síntese proteica, é capaz de ativar proteínas cinases activadas pelo stress, como a JNK, que podem fosforilar membros da família CREB, incluindo o CREBL2, embora através de uma via distinta do eixo AMPc-PKA.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, liga-se aos receptores beta-adrenérgicos, que se acoplam às proteínas Gs, levando à ativação da adenilil ciclase, aumentando os níveis de AMPc e, subsequentemente, activando a PKA. A PKA pode fosforilar o CREBL2, aumentando a sua atividade transcricional. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor não específico das fosfodiesterases que degradam o AMPc e o GMPc. Ao inibir estas enzimas, o IBMX aumenta os níveis intracelulares de AMPc, conduzindo indiretamente à ativação da PKA, que pode fosforilar o CREBL2. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
O rolipram é um inibidor seletivo da fosfodiesterase 4 (PDE4), uma enzima que decompõe o AMPc. Ao inibir a PDE4, o rolipram aumenta os níveis intracelulares de AMPc, o que leva à ativação da PKA e à potencial fosforilação do CREBL2. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
A epinefrina interage com os receptores beta-adrenérgicos, activando a proteína Gs e a adenilil ciclase, o que resulta num aumento da produção de AMPc e na ativação da PKA. A PKA activada pode então fosforilar o CREBL2. | ||||||
Dopamine | 51-61-6 | sc-507336 | 1 g | $290.00 | ||
A dopamina pode ligar-se a receptores de dopamina que estão acoplados a proteínas Gs, levando a um aumento da produção de AMPc pela adenilil ciclase. O aumento do AMPc ativa a PKA, que pode fosforilar o CREBL2. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
A PGE1 liga-se aos receptores EP2 e EP4, que estão acoplados às proteínas Gs, levando a um aumento dos níveis de AMPc e à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar o CREBL2, aumentando a sua atividade. | ||||||
Histamine, free base | 51-45-6 | sc-204000 sc-204000A sc-204000B | 1 g 5 g 25 g | $94.00 $283.00 $988.00 | 7 | |
A histamina pode estimular os receptores H2, que estão acoplados a proteínas Gs, levando a um aumento dos níveis intracelulares de AMPc e à ativação da PKA. A PKA tem o potencial de fosforilar o CREBL2. | ||||||
Terbutaline Hemisulfate | 23031-32-5 | sc-204911 sc-204911A | 1 g 5 g | $92.00 $378.00 | 2 | |
A terbutalina é um agonista beta2-adrenérgico que ativa os receptores acoplados à proteína Gs, aumentando os níveis de AMPc, levando assim à ativação da PKA. A PKA pode fosforilar o CREBL2. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
O salbutamol, um agonista beta2-adrenérgico, liga-se aos receptores beta2-adrenérgicos, activando a proteína Gs e aumentando a atividade da adenilato ciclase. Isto resulta num aumento do AMPc e na ativação da PKA, que pode fosforilar o CREBL2. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $99.00 $259.00 | 36 | |
A anisomicina é um inibidor da síntese proteica que ativa as proteínas quinases activadas pelo stress (SAPK), como a JNK. A JNK activada pode fosforilar substratos da família CREB, levando potencialmente à ativação do CREBL2 através da fosforilação. | ||||||