CRE-BPa Ativadores
Os activadores CRE-BPa comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o IBMX CAS 28822-58-4, o rolipram CAS 61413-54-5 e o 8-bromo-cAMP CAS 76939-46-3.
Os activadores CRE-BPa englobam uma gama de compostos químicos especificamente concebidos para aumentar a atividade da proteína CRE-BPa, um fator de transcrição envolvido na ligação do elemento de resposta cAMP no ambiente celular. Estes activadores funcionam orquestrando uma sinfonia de modificações da sinalização intracelular que culminam no aumento da atividade da CRE-BPa, sem alterar os seus níveis de expressão. Por exemplo, alguns activadores podem funcionar aumentando os níveis de AMP cíclico intracelular (AMPc), um segundo mensageiro fundamental nas vias de sinalização em que o CRE-BPa está envolvido. A elevação do AMPc pode levar à ativação da proteína quinase A (PKA), que depois fosforila o CRE-BPa, promovendo assim a sua atividade transcricional nos elementos de resposta ao AMPc no ADN. Outros activadores podem interagir diretamente com a proteína, alterando a sua conformação de forma a aumentar a sua afinidade de ligação ao ADN ou a sua interação com coactivadores, resultando numa transcrição genética amplificada.
Para além dos mecanismos que envolvem a interação direta com a CRE-BPa ou com os seus componentes de sinalização imediata, certos activadores podem exercer os seus efeitos através da modulação das vias de sinalização que convergem para a atividade da proteína. Isto pode envolver a inibição das fosfodiesterases, que são enzimas responsáveis pela degradação do AMPc, mantendo assim níveis elevados de AMPc intracelular conducentes à ativação do CRE-BPa. Outra via poderia ser a ativação de receptores acoplados à proteína G (GPCR) a montante que estimulam a adenilil ciclase, a enzima responsável pela síntese de AMPc a partir de ATP. Ao visar estes efectores a montante, os activadores asseguram um ambiente propício à ativação do CRE-BPa. Além disso, alguns compostos podem funcionar através da libertação de moduladores endógenos que favorecem a atividade do CRE-BPa, apoiando assim indiretamente o estado ativo da proteína. Coletivamente, estes activadores CRE-BPa representam um conjunto de compostos que aumentam especificamente a atividade funcional da CRE-BPa através de uma variedade de interacções moleculares e modulações das vias de sinalização.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina ativa diretamente a adenilato ciclase, conduzindo a um aumento dos níveis de AMPc. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que depois fosforila e ativa o nome da proteína, aumentando a sua atividade funcional na célula. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista beta-adrenérgico, estimula a adenilato ciclase através da sinalização do recetor acoplado à proteína G, aumentando os níveis de AMPc. Isto ativa a PKA, que por sua vez fosforila a proteína name, resultando numa maior atividade desta proteína. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $159.00 $315.00 $598.00 | 34 | |
O IBMX é um inibidor inespecífico das fosfodiesterases, conduzindo a níveis elevados de AMPc ao impedir a sua degradação. A consequente ativação da PKA pode resultar na fosforilação e ativação da proteína name, aumentando assim a sua função. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $75.00 $212.00 | 18 | |
O rolipram inibe seletivamente a fosfodiesterase 4 (PDE4), levando a um aumento dos níveis de AMPc. A ativação subsequente da PKA fosforila o "nome da proteína", aumentando assim a sua atividade. | ||||||
8-Bromo-cAMP | 76939-46-3 | sc-201564 sc-201564A | 10 mg 50 mg | $97.00 $224.00 | 30 | |
O 8-Bromo-cAMP é um análogo do cAMP que é resistente à degradação pelas fosfodiesterases. Ativa a PKA, levando à fosforilação e ativação do "nome da proteína". | ||||||
Dibutyryl-cAMP | 16980-89-5 | sc-201567 sc-201567A sc-201567B sc-201567C | 20 mg 100 mg 500 mg 10 g | $45.00 $130.00 $480.00 $4450.00 | 74 | |
O Dibutiril AMPc é um análogo do AMPc permeável à membrana que ativa a PKA. Isto leva à fosforilação e subsequente ativação do nome da proteína. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $40.00 $102.00 $197.00 $1739.00 $16325.00 | ||
A epinefrina ativa os receptores beta-adrenérgicos, que activam a adenilato ciclase e aumentam os níveis de AMPc. Esta cascata resulta na ativação da PKA e na fosforilação do nome da proteína, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $33.00 $47.00 $294.00 $561.00 $1020.00 $2550.00 $4590.00 | 1 | |
A adenosina actua nos seus receptores para aumentar os níveis intracelulares de AMPc, levando à ativação da PKA. A PKA pode então fosforilar e ativar o nome da proteína, o que aumenta a sua atividade funcional. | ||||||