Cox-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Cox-2 incluem, entre outros, SB 203580 CAS 152121-47-6, (R)-Ibuprofeno CAS 51146-57-7, Bromfenac de sódio CAS 120638-55-3, Cloreto de queleritrina CAS 3895-92-9 e Diclofenac de sódio CAS 15307-79-6.
Os inibidores da COX-2, abreviatura de inibidores da ciclo-oxigenase-2, constituem uma classe significativa de compostos conhecidos pela sua interação específica com a enzima ciclo-oxigenase-2. As ciclooxigenases são enzimas responsáveis pela síntese de prostaglandinas, que desempenham um papel fundamental em vários processos fisiológicos. A COX-2, em particular, é uma isoforma da ciclo-oxigenase que é induzida em resposta à inflamação e ao stress celular. É crucial para a produção de prostaglandinas envolvidas na mediação da dor, febre e inflamação. Os inibidores da COX-2, tal como o nome sugere, são compostos concebidos para atingir e inibir seletivamente a atividade da enzima COX-2, modulando assim a síntese de prostaglandinas associadas à resposta inflamatória.
Estes inibidores possuem normalmente uma estrutura química que lhes permite ligar-se especificamente ao local ativo da enzima COX-2, interrompendo a sua função catalítica. Esta seletividade é uma caraterística fundamental, uma vez que os distingue dos AINE não selectivos (anti-inflamatórios não esteróides) que inibem as enzimas COX-1 e COX-2. Os inibidores da COX-2 caracterizam-se pela sua capacidade de reduzir a inflamação e a dor sem afetar as funções protectoras da COX-1, como a manutenção da integridade da mucosa gástrica e a regulação da agregação plaquetária. Esta seletividade é um fator crítico para minimizar os efeitos adversos, como as úlceras gástricas e as tendências hemorrágicas associadas aos AINE não selectivos.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
O Ebselen funciona como um inibidor da COX-2 ao estabelecer interações reversíveis com o local ativo da enzima, principalmente através da formação de ligações dissulfureto com resíduos de cisteína. Este mecanismo altera a conformação da enzima, afectando a sua atividade catalítica. As propriedades redox únicas do composto permitem-lhe modular as vias de stress oxidativo, enquanto a sua natureza lipofílica promove uma permeabilidade eficaz à membrana, influenciando a sua distribuição e reatividade em ambientes celulares. | ||||||
Indomethacin | 53-86-1 | sc-200503 sc-200503A | 1 g 5 g | $28.00 $37.00 | 18 | |
A indometacina actua como inibidor da COX-2 ligando-se seletivamente ao local ativado da enzima, onde forma ligações de hidrogénio e interações hidrofóbicas com resíduos de aminoácidos chave. Esta ligação estabiliza uma conformação que reduz a atividade da enzima, modulando assim as vias inflamatórias. As suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um anel aromático volumoso, aumentam a sua afinidade para a enzima, enquanto as suas propriedades ácidas facilitam as interações com macromoléculas biológicas, influenciando a sua reatividade e solubilidade. | ||||||
Sedanolide | 6415-59-4 | sc-205972 | 100 mg | $151.00 | ||
A sedanolida desempenha o seu papel de inibidor da COX-2 através de um mecanismo único que envolve a formação de um complexo estável com a enzima. A sua estrutura cíclica distinta permite interações específicas de empilhamento π-π com resíduos aromáticos, aumentando a afinidade de ligação. Além disso, a presença de grupos funcionais polares facilita as interações dipolo-dipolo, influenciando a conformação e a atividade da enzima. Esta intrincada interação de forças moleculares contribui para o seu perfil de inibição selectiva. | ||||||
Xanthorrhizol | 30199-26-9 | sc-202855 | 1 mg | $194.00 | 1 | |
O xanthorrhizol actua como inibidor da COX-2 através de ligações de hidrogénio específicas e interações hidrofóbicas com o local ativo da enzima. As suas caraterísticas estruturais únicas, incluindo um esqueleto de carbono flexível, permitem uma adaptabilidade conformacional, aumentando a sua eficiência de ligação. A capacidade do composto para modular a dinâmica da enzima através de efeitos alostéricos distingue ainda mais a sua ação inibidora, promovendo uma regulação diferenciada das vias inflamatórias. Este perfil de interação multifacetado sublinha o seu envolvimento seletivo com a COX-2. | ||||||
Zaltoprofen | 74711-43-6 | sc-213173 sc-213173A | 10 mg 100 mg | $170.00 $370.00 | 1 | |
O zaltoprofeno funciona como um inibidor da COX-2 através da sua capacidade distintiva de formar complexos estáveis com a enzima, principalmente através do empilhamento π-π e das forças de van der Waals. A sua arquitetura molecular única, caracterizada por um núcleo rígido e grupos funcionais, facilita uma orientação precisa no local ativo. Esta especificidade melhora o seu perfil cinético, permitindo uma rápida ligação e dissociação, o que afina a modulação dos mediadores inflamatórios. A afinidade selectiva do composto sublinha o seu papel na influência da atividade enzimática. | ||||||
NS-398 | 123653-11-2 | sc-200604 sc-200604A | 5 mg 25 mg | $84.00 $332.00 | 9 | |
O NS-398 actua como um inibidor seletivo da COX-2, distinguindo-se pelas suas interações de ligação únicas que envolvem ligações de hidrogénio e contactos hidrofóbicos. As suas caraterísticas estruturais promovem um ajuste favorável no local ativo da enzima, aumentando a seletividade em relação à COX-1. O composto apresenta uma influência notável na dinâmica conformacional da enzima, o que altera a cinética da reação e modula a produção de prostaglandinas. Esta especificidade é crucial para o seu papel na regulação das vias inflamatórias. | ||||||
Carprofen | 53716-49-7 | sc-205621 sc-205621A | 1 g 5 g | $80.00 $361.00 | ||
O carprofeno funciona como um inibidor seletivo da COX-2, caracterizado pela sua capacidade de estabilizar o local ativo da enzima através de interações hidrofóbicas específicas e impedimentos estéricos. Esta seletividade é ainda reforçada pela sua conformação molecular única, que restringe o acesso à via da COX-1. O perfil cinético do composto revela uma taxa de dissociação mais lenta da COX-2, permitindo uma modulação prolongada dos mediadores inflamatórios e minimizando os efeitos fora do alvo. | ||||||
Nabumetone | 42924-53-8 | sc-204813 sc-204813A | 5 g 25 g | $196.00 $587.00 | 3 | |
A nabumetona é um pró-fármaco que se converte num inibidor ativo da COX-2 no organismo. Reduz a inflamação e a dor ao bloquear a atividade da COX-2. | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | $36.00 $68.00 $107.00 $214.00 $234.00 $862.00 $1968.00 | 47 | |
A curcumina apresenta uma inibição selectiva da COX-2 através da sua capacidade única de formar ligações de hidrogénio com resíduos de aminoácidos chave no local ativo da enzima. Esta interação altera a conformação da enzima, bloqueando eficazmente o acesso ao substrato. Além disso, a estrutura polifenólica da curcumina aumenta a sua reatividade, permitindo-lhe modular as vias de sinalização envolvidas na inflamação. O seu comportamento molecular dinâmico contribui para um perfil cinético favorável, promovendo a inibição sustentada da atividade da COX-2. | ||||||
Robenacoxib | 220991-32-2 | sc-391707 | 100 mg | $265.00 | ||
O robenacoxib tem como alvo seletivo a COX-2, estabilizando uma conformação de ligação única que interrompe a atividade catalítica da enzima. As suas caraterísticas estruturais facilitam interações hidrofóbicas específicas com o local ativo da enzima, aumentando a afinidade de ligação. As propriedades cinéticas do composto permitem uma associação rápida e uma dissociação prolongada, optimizando os seus efeitos inibitórios. Além disso, a arquitetura molecular distinta do Robenacoxib contribui para a sua capacidade de modular eficazmente as vias inflamatórias a jusante. | ||||||