connexin 50 Ativadores

Os activadores comuns da conexina 50 incluem, entre outros, a quinina CAS 130-95-0, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o 2-bromo-2-cloro-1,1,1-trifluoroetano CAS 151-67-7, o ácido 18 β- glicirretínico CAS 471-53-4 e o 1-Heptanol CAS 111-70-6.

Os activadores da conexina 50 são um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da conexina 50, predominantemente através da modulação da comunicação entre as junções. Compostos como a quinina, a mefloquina e o halotano aumentam diretamente a condutância dos canais da conexina 50, facilitando assim uma melhor comunicação intercelular. O ácido retinóico desempenha um papel na diferenciação celular e pode regular positivamente a formação de junções comunicantes contendo conexina 50. Verificou-se que o ácido glicirretínico e o seu derivado carbenoxolona interagem com os canais de junção de hiato para aumentar a atividade da conexina 50, enquanto o ácido flufenâmico aumenta a probabilidade de abertura e a condutância do canal. A genisteína, ao inibir a atividade da tirosina quinase, pode aumentar indiretamente a atividade da conexina 50, reduzindo a fosforilação competitiva, que é crucial para o bom funcionamento das junções comunicantes.

O dibutiril AMPc e a forskolina, através da elevação dos níveis intracelulares de AMPc, aumentam a atividade da conexina 50, promovendo eventos de fosforilação que favorecem a montagem das junções comunicantes e a abertura dos canais. O heptanol, em concentrações mais baixas, modula reversivelmente a comunicação da junção de hiato, aumentando a função da conexina 50. Por último, pensa-se que os álcoois de cadeia longa, como o octanol, estabilizam as junções comunicantes através da interação com os domínios lipídicos da membrana celular, promovendo indiretamente a comunicação célula-célula mediada pela conexina 50.