Complexin-2 Inibidores

Os inibidores comuns da complexina-2 incluem, entre outros, a bafilomicina A1 CAS 88899-55-2, a N-etilmaleimida CAS 128-53-0, a ω-agatoxina IVA CAS 145017-83-0, o inibidor da dinamina I, Dynasore CAS 304448-55-3 e o BEZ235 CAS 915019-65-7.

Os inibidores da complexina-2 abrangem uma classe de substâncias químicas que afectam indiretamente a função da complexina-2, uma proteína implicada na regulação da libertação de neurotransmissores nas sinapses. Sabe-se que a complexina-2 se liga aos complexos SNARE, que são essenciais para a fusão das vesículas sinápticas com a membrana pré-sináptica para libertar neurotransmissores. Por conseguinte, os produtos químicos que perturbam a formação ou a função dos complexos SNARE podem inibir indiretamente a complexina-2. Esses produtos químicos incluem os que têm como alvo as proteínas SNARE individuais, como a toxina tetânica e a toxina botulínica, que clivam a sinaptobrevina e outras proteínas SNARE, impedindo assim a montagem de complexos SNARE funcionais. Do mesmo modo, as toxinas clostridiais e compostos como a N-etilmaleimida (NEM), que modificam as proteínas SNARE, interferem com a sua função normal e, por extensão, com o papel da complexina-2.

Esta classe inclui também substâncias químicas que afectam os processos celulares associados à libertação de neurotransmissores. Por exemplo, os bloqueadores dos canais de cálcio, como a ω-conotoxina GVIA e a ω-agatoxina IVA, reduzem o influxo de cálcio, que é essencial para desencadear a fusão das vesículas mediada pelos complexos SNARE e pela Complexina-2. Por outro lado, compostos como o Dynasore e os inibidores da Clatrina, que prejudicam o tráfico de vesículas, afectam indiretamente a disponibilidade de vesículas sinápticas para libertação, influenciando assim a função da Complexina-2. A dinâmica da actina é também crucial para o movimento das vesículas e para a função sináptica; assim, agentes como a Latrunculina A e o Jasplakinolide, que rompem ou estabilizam os filamentos de actina, respetivamente, podem também alterar a atividade da Complexina-2 na sinapse.