CNR2 Inibidores

Os inibidores comuns do CNR2 incluem, entre outros, o AM-630 CAS 164178-33-0, o JTE 907 CAS 282089-49-0 e o SR 144528 CAS 192703-06-3.

Os inibidores químicos do CNR2 incluem uma variedade de compostos que visam especificamente esta proteína para inibir a sua função. O AM630 é um desses compostos, actuando como um agonista inverso do CNR2, o que significa que se liga ao recetor e induz uma alteração conformacional que impede a ação normal do recetor, desligando efetivamente a sua atividade constitutiva. Da mesma forma, o JTE907 diminui a sinalização intracelular ligando-se ao CNR2 de uma forma que bloqueia a sua ativação, actuando como um agonista inverso. O SR144528 e o BML-190 antagonizam seletivamente o CNR2. A interação do SR144528 com o CNR2 inibe as vias de sinalização que o recetor normalmente utiliza quando ativado. O BML-190 consegue a inibição do CNR2 impedindo que o recetor seja ativado pelos seus fixadores endógenos. O HU 308 e o LY320135 também funcionam como antagonistas do CNR2, com o HU 308 a inibir as actividades biológicas mediadas pelo CNR2 e o LY320135 a reduzir a atividade do recetor através da sua ação antagonista.

Continuando com o conjunto de inibidores do CNR2, o CAY10402 e o AM6545 actuam ambos como antagonistas selectivos. O CAY10402 liga-se ao CNR2 de uma forma que inibe a função do recetor sem afetar receptores semelhantes. O AM6545 é um composto de restrição periférica, o que significa que inibe a atividade do CNR2 nos tecidos periféricos sem atravessar a barreira hemato-encefálica para afetar os receptores CNR2 centrais. A hemopressina é um inibidor peptídico que exerce os seus efeitos alostericamente no CNR2, o que significa que se liga a um local diferente do fixador endógeno, causando um efeito inibitório na função do recetor. O ácido ajulemico é outro composto que se liga como um agonista inverso ao CNR2, inibindo assim a sua sinalização. O SMM-189 foi concebido para antagonizar seletivamente o CNR2 e inibir a sua ação especificamente no sistema nervoso central. Por último, o PSB-SB-1202 actua como um antagonista do CNR2, inibindo eficazmente a função do recetor e as vias de sinalização. Entre esses produtos químicos, cada um interage com o CNR2 de uma forma que inibe a atividade normal do recetor, reduzindo assim as várias respostas fisiológicas que o CNR2 medeia.