CLEC-2E Inibidores

Os inibidores CLEC-2E comuns incluem, entre outros, PP 2 CAS 172889-27-9, LY 294002 CAS 154447-36-6, Dasatinib CAS 302962-49-8, Syk Inhibitor IV, BAY 61-3606 HCl CAS 732983-37-8 e BIBF1120 CAS 656247-17-5.

Os inibidores químicos do CLEC-2E visam várias vias de sinalização para inibir a sua função. O PP2, como inibidor da tirosina quinase da família src, pode impedir diretamente a ativação do CLEC-2E bloqueando os eventos de fosforilação que são necessários para a sua transdução de sinal. De forma semelhante, o Dasatinib, com a sua inibição de largo espetro, tem como alvo múltiplas cinases e pode efetivamente parar a fosforilação e a subsequente cascata de sinalização do CLEC-2E. O BAY 61-3606 funciona através da inibição da tirosina quinase do baço (Syk), que desempenha um papel crucial nas vias de sinalização mediadas pelo CLEC-2E. Se a Syk for inibida, a sinalização subsequentes que envolve o CLEC-2E é bloqueada, levando a uma inibição da sua função na célula.

Além disso, tanto o LY294002 como a Wortmannin actuam como inibidores da fosfatidilinositol 3-quinase (PI3K), um componente-chave em muitas vias de sinalização celular. A inibição da PI3K leva a uma diminuição da fosforilação e ativação de proteínas subsequentes ao CLEC-2E. O AG490 exerce o seu efeito através da inibição da Janus quinase 2 (JAK2), bloqueando assim a ativação do CLEC-2E na via de sinalização JAK-STAT. O SB203580 e o U0126 têm como alvo a via MAPK, com o SB203580 a concentrar-se na p38 MAP quinase e o U0126 na MEK1/2. Ao inibir estas cinases, a ativação do CLEC-2E através destas vias é impedida. Além disso, o SP600125 inibe a c-Jun N-terminal kinase (JNK), que é outra via que pode regular a atividade do CLEC-2E. O BIBF 1120, embora conhecido como um inibidor triplo da angioquinase, também pode impedir a atividade da quinase essencial para a função do CLEC-2E. Por último, o PD173074 e o Gefitinib têm como alvo as tirosina-quinases FGFR e EGFR, respetivamente. Ao inibir estes receptores, a sinalização subsequente que poderia envolver o CLEC-2E é bloqueada, levando à inibição da atividade da proteína. Cada um desses inibidores químicos actua em diferentes cinases ou vias que são imperativas para a plena atividade funcional do CLEC-2E nas redes de sinalização celular.