CLC-KA Ativadores
Os activadores CLC-KA comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o PMA CAS 16561-29-8, o galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5, a ionomiacina, ácido livre CAS 56092-81-0 e o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9.
Os activadores da CLC-KA englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da proteína através de interacções directas ou indirectas com várias vias de sinalização. A forskolina e o isoproterenol, através das suas acções sobre a adenilato ciclase, elevam os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA, que poderia fosforilar e ativar a CLC-KA, assumindo que esta é sensível à sinalização mediada pelo AMPc. Do mesmo modo, o Sildenafil e o Zaprinast, ao inibirem a PDE5, impedem a degradação do GMPc, aumentando potencialmente a atividade do CLC-KA através das proteínas cinases dependentes do GMPc. Os activadores da CLC-KA englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade da proteína através de interacções directas ou indirectas com várias vias de sinalização. A forskolina e o isoproterenol, através das suas acções sobre a adenilato ciclase, elevam os níveis intracelulares de AMPc, activando assim a PKA, que poderia fosforilar e ativar a CLC-KA, assumindo que esta é sensível à sinalização mediada pelo AMPc. Do mesmo modo, o Sildenafil e o Zaprinast, ao inibirem a PDE5, impedem a degradação do GMPc, aumentando potencialmente a atividade da CLC-KA através das proteínas quinases dependentes do GMPc.
Compostos como a ionomicina e o A23187, como ionóforos de cálcio, aumentam os níveis de cálcio intracelular, o que poderia envolver cinases sensíveis ao cálcio para modificar e aumentar a atividade do CLC-KA. Além disso, o LY294002 e o SB203580 actuam para alterar a dinâmica da sinalização celular, inibindo a PI3K e a p38 MAP quinase, respetivamente. Estes inibidores podem aumentar indiretamente a atividade da CLC-KA, reduzindo a entrada de vias reguladoras concorrentes. O 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) ativa diretamente a PKC, o que levaria à sua fosforilação e subsequente ativação. O galato de epigalocatequina (EGCG) serve para levantar a inibição mediada pela tirosina quinase no CLC-KA, assumindo que a quinase tem como alvo reguladores negativos do CLC-KA, promovendo assim um ambiente para a sua ativação. O U0126, ao inibir a MEK1/2, poderia levar à redução da atividade da ERK1/2, aumentando a atividade da CLC-KA.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilato ciclase, levando a um aumento dos níveis de AMP cíclico (cAMP). O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode fosforilar e, assim, aumentar a atividade da CLC-KA se esta for regulada por fosforilação mediada por PKA. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA é um potente ativador da proteína quinase C (PKC). A ativação da PKC pode levar à fosforilação da CLC-KA se esta fizer parte da via de sinalização da PKC, aumentando assim a sua atividade. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
A EGCG inibe certas tirosina-cinases, reduzindo potencialmente a regulação negativa do CLC-KA se a sua atividade for suprimida pela sinalização da tirosina-cinase. Isto resultaria num aumento da atividade do CLC-KA através do alívio da inibição. | ||||||
Ionomycin, free acid | 56092-81-0 | sc-263405 sc-263405A | 1 mg 5 mg | $94.00 $259.00 | 2 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis intracelulares de Ca²⁺, o que poderia ativar proteínas quinases dependentes de cálcio que aumentam a atividade da CLC-KA, assumindo que esta é regulada pelo cálcio. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico que estimula a adenilato ciclase para aumentar os níveis de AMPc, à semelhança da forskolina, levando potencialmente à ativação da CLC-KA através de vias dependentes de AMPc. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187 é outro ionóforo de cálcio que aumenta a concentração intracelular de cálcio, aumentando potencialmente a atividade da CLC-KA se esta for dependente do cálcio. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $103.00 $245.00 | 8 | |
O zaprinast inibe a PDE5, tal como o sildenafil, levando a um aumento dos níveis de GMPc, que pode ativar as proteínas quinases dependentes de GMPc que, por sua vez, podem aumentar a atividade da CLC-KA. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
O LY294002 é um inibidor da PI3 quinase. Ao inibir a PI3K, poderia deslocar as vias de sinalização celular para as que activam o CLC-KA, assumindo que a atividade do CLC-KA é regulada negativamente pela sinalização PI3K. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
O SB203580 inibe especificamente a p38 MAP kinase. Se a CLC-KA for regulada negativamente pela sinalização p38 MAPK, a inibição por SB203580 poderá resultar numa maior atividade da CLC-KA. | ||||||