Cks2 Inibidores

Os inibidores comuns da Cks2 incluem, entre outros, o Palbociclib CAS 571190-30-2, o Ribociclib CAS 1211441-98-3, o Abemaciclib CAS 1231929-97-7, o Flavopiridol CAS 146426-40-6 e a Roscovitina CAS 186692-46-6.

Os inibidores da Cks2 são uma classe de compostos que afectam indiretamente a função da proteína da subunidade 2 da quinase dependente da ciclina (Cks2). Estes inibidores visam principalmente várias cinases dependentes da ciclina (CDK) com as quais a Cks2 interage. Uma vez que se sabe que a Cks2 forma complexos com as CDKs e é parte integrante da progressão do ciclo celular, particularmente na transição da fase G1 para a fase S, a inibição das CDKs afecta consequentemente a atividade da Cks2. Os inibidores listados variam na sua especificidade e potência contra diferentes CDKs. Alguns, como o Palbociclib, o Ribociclib e o Abemaciclib, são mais selectivos para as CDK4/6, que desempenham papéis cruciais na fase G1 inicial do ciclo celular. Outros, como o Flavopiridol e a Roscovitina, têm uma gama mais vasta de alvos, incluindo a CDK1, que está ativa nas fases mais avançadas do ciclo celular.

Estes compostos exercem os seus efeitos através da ligação à bolsa de ligação ao ATP das CDK, impedindo assim a fosforilação de proteínas-alvo que são essenciais para a progressão do ciclo celular. Este mecanismo de ação resulta na alteração das actividades e funções da Cks2 de forma indireta, uma vez que as interacções proteína-proteína e as vias de sinalização a jusante em que a Cks2 está envolvida são interrompidas. A inibição destas cinases leva à paragem do ciclo celular, principalmente na transição G1/S, que é um ponto de controlo crítico para a proliferação celular. No fundo, embora estes compostos não sejam inibidores directos da Cks2, a sua ação sobre as CDK modula eficazmente os processos celulares que se sabe que a Cks2 influencia. É a alteração da formação do complexo CDK-Cks2 e da subsequente cascata de sinalização que constitui o principal modo pelo qual estes compostos exercem um efeito inibitório indireto sobre a atividade da Cks2.