Os activadores CHRNB4 abrangem uma gama de compostos químicos que potenciam, direta ou indiretamente, a funcionalidade do CHRNB4, uma subunidade dos receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). A nicotina, um estimulante bem conhecido, liga-se diretamente aos nAChRs que contêm CHRNB4, provocando uma alteração conformacional que abre o canal iónico, resultando num aumento da atividade neuronal. Do mesmo modo, a acetilcolina, o ligando natural dos nAChRs, e o seu análogo, a carbamilcolina, interagem diretamente com o CHRNB4, provocando um aumento da permeabilidade iónica e a ativação do recetor. A vareniclina, que actua como agonista parcial, e a citisina permitem uma ativação controlada dos receptores que contêm CHRNB4, ajustando a resposta do recetor à estimulação. A epibatidina e a lobelina, ambos alcalóides derivados de plantas, também têm como alvo estes receptores, levando a um aumento do fluxo de iões mediado pelo recetor, enquanto a galantamina, ao modular alostericamente o recetor, amplifica o efeito da acetilcolina no CHRNB4, facilitando assim a neurotransmissão.
Expandindo o âmbito dos activadores do CHRNB4, a Sazetidina-A e o PNU-282987 visam especificamente os subtipos de nAChRs que incluem o CHRNB4, actuando como agonistas parciais selectivos para reforçar a sua atividade sem sobre-estimulação, o que é crucial para manter o equilíbrio na sinalização neuronal. A isoprenalina, embora não interaja diretamente com o CHRNB4, aumenta a libertação de acetilcolina, amplificando assim indiretamente a atividade do recetor CHRNB4. A coniina, embora menos selectiva, ativa os nAChRs contendo CHRNB4, contribuindo para o aumento da neurotransmissão. Estes activadores, com os seus diversos modos de ação, sinergizam coletivamente para aumentar a atividade funcional do CHRNB4, desempenhando um papel fundamental na modulação da transmissão sináptica e da comunicação neuronal sem necessidade de aumentar os níveis de expressão da proteína.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cytisine | 485-35-8 | sc-203015 sc-203015A | 5 mg 25 mg | $56.00 $190.00 | ||
A citisina actua como um potente agonista dos receptores nicotínicos da acetilcolina, apresentando uma capacidade única de imitar a acetilcolina. As suas caraterísticas estruturais facilitam extremamente as interações com os subtipos de receptores, conduzindo a cascatas de sinalização distintas. A cinética rápida do composto permite uma ativação rápida dos receptores, influenciando a libertação de neurotransmissores. Além disso, a sua natureza hidrofílica aumenta a solubilidade, afectando a distribuição e a interação com as membranas biológicas, o que acaba por moldar o seu perfil farmacodinâmico. | ||||||
Pyrantel Pamoate | 22204-24-6 | sc-205823 sc-205823A | 5 g 10 g | $82.00 $133.00 | ||
O pamoato de pirantel apresenta propriedades únicas como agente bloqueador neuromuscular seletivo, principalmente através da sua ação sobre os receptores nicotínicos em invertebrados. A sua estrutura molecular distinta permite uma ligação eficaz, interrompendo a transmissão sináptica. As caraterísticas lipofílicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, facilitando a rápida absorção. Além disso, a sua forma de sal duplo contribui para a estabilidade e solubilidade, influenciando a sua reatividade e interação com sistemas biológicos, moldando assim o seu comportamento global. | ||||||
(S)-Anabasine | 494-52-0 | sc-212875 | 100 mg | $670.00 | ||
A (S)-Anabasina é caracterizada pela sua natureza quiral, que influencia a sua interação com os receptores nicotínicos da acetilcolina, conduzindo a uma modulação selectiva da neurotransmissão. A sua estereoquímica única permite afinidades de ligação específicas, com impacto na eficácia sináptica. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua capacidade de atravessar as membranas lipídicas, enquanto a sua flexibilidade conformacional dinâmica pode afetar a cinética da reação e as interações moleculares, contribuindo para o seu comportamento biológico distinto. | ||||||
Galanthamine | 357-70-0 | sc-218556 | 10 mg | $320.00 | ||
A galantamina potencia alostericamente a atividade do recetor CHRNB4 ligando-se a um local modulador, aumentando o efeito da acetilcolina. | ||||||
Carbachol | 51-83-2 | sc-202092 sc-202092A sc-202092C sc-202092D sc-202092B sc-202092E | 1 g 10 g 25 g 50 g 100 g 250 g | $120.00 $275.00 $380.00 $670.00 $1400.00 $3000.00 | 12 | |
O carbacol imita a ação da acetilcolina nos receptores CHRNB4, induzindo a ativação e o aumento da permeabilidade iónica. | ||||||
PNU-282,987 | 123464-89-1 | sc-200187 sc-200187A | 10 mg 50 mg | $170.00 $576.00 | 3 | |
O PNU-282987 é um agonista seletivo do subtipo alfa7 dos receptores nicotínicos da acetilcolina que também compõem o CHRNB4, levando à ativação do recetor. | ||||||
Sazetidine A dihydrochloride | 820231-95-6 | sc-203256 | 1 mg | $186.00 | ||
A sazetidina-A actua como um agonista parcial seletivo dos receptores que contêm a subunidade CHRNB4, aumentando a sua atividade. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O Cloridrato de Isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que pode facilitar a libertação de acetilcolina, aumentando indiretamente a atividade do recetor CHRNB4. | ||||||
(±)-Coniine | 3238-60-6 | sc-252626B sc-252626 sc-252626A | 500 mg 1 g 5 g | $200.00 $310.00 $850.00 | ||
A coniina liga-se aos receptores nicotínicos da acetilcolina, incluindo os que contêm CHRNB4, provocando uma estimulação e um aumento da neurotransmissão. | ||||||