Date published: 2025-10-30

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CHRNB4 Ativadores

Os activadores comuns do CHRNB4 incluem, entre outros, a citisina CAS 485-35-8, a galantamina CAS 357-70-0, o carbacol CAS 51-83-2, o PNU-282,987 CAS 123464-89-1 e o dicloridrato de sazetidina A CAS 820231-95-6.

Os activadores CHRNB4 abrangem uma gama de compostos químicos que potenciam, direta ou indiretamente, a funcionalidade do CHRNB4, uma subunidade dos receptores nicotínicos de acetilcolina (nAChRs). A nicotina, um estimulante bem conhecido, liga-se diretamente aos nAChRs que contêm CHRNB4, provocando uma alteração conformacional que abre o canal iónico, resultando num aumento da atividade neuronal. Do mesmo modo, a acetilcolina, o ligando natural dos nAChRs, e o seu análogo, a carbamilcolina, interagem diretamente com o CHRNB4, provocando um aumento da permeabilidade iónica e a ativação do recetor. A vareniclina, que actua como agonista parcial, e a citisina permitem uma ativação controlada dos receptores que contêm CHRNB4, ajustando a resposta do recetor à estimulação. A epibatidina e a lobelina, ambos alcalóides derivados de plantas, também têm como alvo estes receptores, levando a um aumento do fluxo de iões mediado pelo recetor, enquanto a galantamina, ao modular alostericamente o recetor, amplifica o efeito da acetilcolina no CHRNB4, facilitando assim a neurotransmissão.

Expandindo o âmbito dos activadores do CHRNB4, a Sazetidina-A e o PNU-282987 visam especificamente os subtipos de nAChRs que incluem o CHRNB4, actuando como agonistas parciais selectivos para reforçar a sua atividade sem sobre-estimulação, o que é crucial para manter o equilíbrio na sinalização neuronal. A isoprenalina, embora não interaja diretamente com o CHRNB4, aumenta a libertação de acetilcolina, amplificando assim indiretamente a atividade do recetor CHRNB4. A coniina, embora menos selectiva, ativa os nAChRs contendo CHRNB4, contribuindo para o aumento da neurotransmissão. Estes activadores, com os seus diversos modos de ação, sinergizam coletivamente para aumentar a atividade funcional do CHRNB4, desempenhando um papel fundamental na modulação da transmissão sináptica e da comunicação neuronal sem necessidade de aumentar os níveis de expressão da proteína.

VEJA TAMBÉM

Nome do ProdutoCAS #Numero de CatalogoQuantidadePrecoUso e aplicacaoNOTAS

Cytisine

485-35-8sc-203015
sc-203015A
5 mg
25 mg
$56.00
$190.00
(0)

A citisina actua como um potente agonista dos receptores nicotínicos da acetilcolina, apresentando uma capacidade única de imitar a acetilcolina. As suas caraterísticas estruturais facilitam extremamente as interações com os subtipos de receptores, conduzindo a cascatas de sinalização distintas. A cinética rápida do composto permite uma ativação rápida dos receptores, influenciando a libertação de neurotransmissores. Além disso, a sua natureza hidrofílica aumenta a solubilidade, afectando a distribuição e a interação com as membranas biológicas, o que acaba por moldar o seu perfil farmacodinâmico.

Pyrantel Pamoate

22204-24-6sc-205823
sc-205823A
5 g
10 g
$82.00
$133.00
(0)

O pamoato de pirantel apresenta propriedades únicas como agente bloqueador neuromuscular seletivo, principalmente através da sua ação sobre os receptores nicotínicos em invertebrados. A sua estrutura molecular distinta permite uma ligação eficaz, interrompendo a transmissão sináptica. As caraterísticas lipofílicas do composto aumentam a permeabilidade da membrana, facilitando a rápida absorção. Além disso, a sua forma de sal duplo contribui para a estabilidade e solubilidade, influenciando a sua reatividade e interação com sistemas biológicos, moldando assim o seu comportamento global.

(S)-Anabasine

494-52-0sc-212875
100 mg
$670.00
(0)

A (S)-Anabasina é caracterizada pela sua natureza quiral, que influencia a sua interação com os receptores nicotínicos da acetilcolina, conduzindo a uma modulação selectiva da neurotransmissão. A sua estereoquímica única permite afinidades de ligação específicas, com impacto na eficácia sináptica. As regiões hidrofóbicas do composto aumentam a sua capacidade de atravessar as membranas lipídicas, enquanto a sua flexibilidade conformacional dinâmica pode afetar a cinética da reação e as interações moleculares, contribuindo para o seu comportamento biológico distinto.

Galanthamine

357-70-0sc-218556
10 mg
$320.00
(0)

A galantamina potencia alostericamente a atividade do recetor CHRNB4 ligando-se a um local modulador, aumentando o efeito da acetilcolina.

Carbachol

51-83-2sc-202092
sc-202092A
sc-202092C
sc-202092D
sc-202092B
sc-202092E
1 g
10 g
25 g
50 g
100 g
250 g
$120.00
$275.00
$380.00
$670.00
$1400.00
$3000.00
12
(2)

O carbacol imita a ação da acetilcolina nos receptores CHRNB4, induzindo a ativação e o aumento da permeabilidade iónica.

PNU-282,987

123464-89-1sc-200187
sc-200187A
10 mg
50 mg
$170.00
$576.00
3
(1)

O PNU-282987 é um agonista seletivo do subtipo alfa7 dos receptores nicotínicos da acetilcolina que também compõem o CHRNB4, levando à ativação do recetor.

Sazetidine A dihydrochloride

820231-95-6sc-203256
1 mg
$186.00
(0)

A sazetidina-A actua como um agonista parcial seletivo dos receptores que contêm a subunidade CHRNB4, aumentando a sua atividade.

Isoproterenol Hydrochloride

51-30-9sc-202188
sc-202188A
100 mg
500 mg
$27.00
$37.00
5
(0)

O Cloridrato de Isoproterenol é um agonista beta-adrenérgico não seletivo que pode facilitar a libertação de acetilcolina, aumentando indiretamente a atividade do recetor CHRNB4.

(±)-Coniine

3238-60-6sc-252626B
sc-252626
sc-252626A
500 mg
1 g
5 g
$200.00
$310.00
$850.00
(1)

A coniina liga-se aos receptores nicotínicos da acetilcolina, incluindo os que contêm CHRNB4, provocando uma estimulação e um aumento da neurotransmissão.