Chondroitinase Ativadores

Os activadores comuns da condroitinase incluem, entre outros, a quercetina CAS 117-39-5, o ácido D-glucurónico CAS 6556-12-3, o ácido L-ascórbico, ácido livre CAS 50-81-7, o clorato de sódio CAS 7775-09-9 e a genisteína CAS 446-72-0.

Os activadores da condroitinase englobam uma gama de compostos que melhoram a atividade funcional da enzima, aumentando a disponibilidade ou alterando as propriedades dos seus substratos específicos - os glicosaminoglicanos. Estes activadores funcionam através de várias vias bioquímicas para, em última análise, melhorar a ação enzimática da condroitinase. Por exemplo, os glicosaminoglicanos sulfatados e os seus mímicos estruturais, como o polissulfato de pentosano e o sulfato de heparano, aumentam o conjunto de substratos da condroitinase, quer inundando o sistema com ligantes competitivos, quer servindo diretamente como substratos. De forma semelhante, a quercetina regula a atividade da sulfatase, que modifica os glicosaminoglicanos em formas mais passíveis de clivagem pela condroitinase. A genisteína, ao modular a atividade das sulfotransferases, pode também levar a alterações nos padrões de sulfatação dos glicosaminoglicanos, influenciando indiretamente a atividade da enzima.

Outros activadores indirectos incluem moléculas como o ácido glucurónico e o ácido ascórbico, que são essenciais para a síntese de glicosaminoglicanos. Ao aumentar a síntese dos substratos, estes compostos reforçam indiretamente a atividade da condroitinase. O cloreto de manganês (II) actua como cofator das glicosiltransferases, enzimas que sintetizam os glicosaminoglicanos, aumentando assim a disponibilidade de substratos para a condroitinase. O beta-D-xilosídeo desempenha um papel único ao iniciar a síntese de cadeias de glicosaminoglicanos independentemente das proteínas principais, criando substratos adicionais para a ação enzimática. Entretanto, o 4-metilumbeliferil sulfato poderia induzir a atividade da sulfatase celular, levando à geração de substratos mais acessíveis para a condroitinase. Por último, o fornecimento direto de sulfato de condroitina assegura uma abundância do substrato natural da enzima, aumentando diretamente a sua eficácia catalítica.