cGKI Ativadores
Os activadores comuns de cGKI incluem, entre outros, 8-Bromo-cGMP CAS 51116-01-9, 8-pCPT-cGMP, TEA, 8-Bromoguanosina 3', 5' -ácido monofosfórico cíclico CAS 31356-94-2, Vardenafil CAS 224785-90-4 e Tadalafil CAS 171596-29-5.
A cGKI, que significa proteína quinase tipo I dependente de monofosfato de guanosina cíclico (GMPc), é uma enzima de importância fundamental no domínio da sinalização celular. O papel principal da cGKI é mediar os efeitos do cGMP, uma molécula de segundo mensageiro que está envolvida em numerosos processos celulares. Os segundos mensageiros são moléculas intracelulares que transmitem sinais externos de receptores da membrana celular para moléculas alvo no interior da célula. O GMPc é gerado em resposta a estímulos externos e, uma vez produzido, pode ativar a cGKI. Os activadores da cGKI são compostos que facilitam ou melhoram a ação da cGKI, permitindo-lhe mediar de forma óptima os efeitos do cGMP.
Ao aprofundar os mecanismos moleculares, a ativação da cGKI pelo cGMP leva à fosforilação de proteínas alvo, provocando vários efeitos fisiológicos. Dado que a sinalização do GMPc desempenha um papel numa série de processos que vão desde a vasodilatação e a agregação plaquetária até à plasticidade sináptica e ao relaxamento do músculo liso, os activadores do GMPc têm, por extensão, o potencial de influenciar uma vasta gama de funções biológicas. A especificidade e a função dos activadores do cGKI podem variar; alguns podem ligar-se diretamente e aumentar a atividade do cGKI, enquanto outros podem atuar indiretamente, possivelmente aumentando a disponibilidade de cGMP ou modulando as vias que influenciam a ativação do cGKI. A compreensão dos meandros destes activadores, das suas interações moleculares e das consequências celulares subsequentes é crucial para compreender o quadro mais vasto da sinalização e comunicação celular.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
8-Bromo-cGMP | 51116-01-9 | sc-200316 sc-200316A | 10 mg 50 mg | $102.00 $347.00 | 7 | |
O 8-Bromo-cGMP é um potente análogo do cGMP que ativa seletivamente a proteína quinase I dependente do cGMP (cGKI). A sua substituição única por bromo aumenta a afinidade de ligação, facilitando interações específicas com o domínio regulador da cGKI. Este composto influencia as vias de sinalização a jusante através da modulação dos estados de fosforilação, conduzindo a respostas celulares distintas. A presença do átomo de bromo também altera a estabilidade e a reatividade do composto, afectando a sua cinética em ensaios bioquímicos. | ||||||
8-pCPT-cGMP, TEA | sc-221150 | 25 µmol | $660.00 | |||
O 8-pCPT-cGMP, TEA é um análogo seletivo do cGMP que ativa eficazmente a proteína quinase I dependente do cGMP (cGKI). A presença do grupo p-clorofenilo aumenta a sua lipofilicidade, promovendo a permeabilidade da membrana e facilitando a rápida absorção celular. Este composto apresenta uma dinâmica de ligação única, estabilizando a conformação da cGKI e influenciando a sua atividade enzimática. As suas caraterísticas estruturais distintas também modulam a cinética da reação, permitindo um controlo preciso das cascatas de sinalização. | ||||||
8-Bromoguanosine 3′, 5′ -cyclic monophosphoric acid | 31356-94-2 | sc-291685 sc-291685A | 5 mg 10 mg | $116.00 $206.00 | ||
O ácido 8-bromoguanosina 3', 5'-monofosfórico cíclico é um potente ativador da cGKI caracterizado pela sua estrutura de guanosina bromada, que aumenta a sua interação com as proteínas alvo. O átomo de bromo introduz efeitos estéricos únicos, influenciando a conformação molecular e a afinidade de ligação. Este composto apresenta uma modulação alostérica distinta da cGKI, alterando a sua dinâmica de fosforilação e permitindo o ajuste fino das vias de sinalização a jusante. A sua estabilidade em ambientes aquosos apoia ainda uma atividade prolongada em contextos celulares. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $516.00 $720.00 $16326.00 | 7 | |
Outro inibidor da PDE5 com ação semelhante à do sildenafil. É vendido sob vários nomes comerciais, como Levitra. | ||||||
Tadalafil | 171596-29-5 | sc-208412 | 50 mg | $176.00 | 13 | |
Outro inibidor da PDE5, que dá pelo nome comercial de Cialis. Tem uma semi-vida mais longa do que o sildenafil e o vardenafil. | ||||||
Riociguat | 625115-55-1 | sc-476845 | 5 mg | $300.00 | ||
Um estimulador solúvel da guanilil ciclase (sGC) estudado na investigação da hipertensão arterial pulmonar (HAP) e da hipertensão pulmonar tromboembólica crónica (HPTC). Aumenta os níveis de GMPc através da estimulação da sGC. | ||||||