Ces3a Ativadores

Os activadores comuns de Ces3a incluem, entre outros, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, o Triton X-100 CAS 9002-93-1 e a fisostigmina CAS 57-47-6.

Os activadores da carboxilesterase 3A são compostos químicos que aumentam a atividade funcional da carboxilesterase 3A através de interacções que promovem a sua ação enzimática. O fosfato de bis(4-nitrofenilo) e o paraoxão, ao actuarem como mímicos do substrato, podem aumentar a capacidade hidrolítica da enzima. O fluoreto de fenilmetilsulfonilo, em concentrações que não inibem a enzima, pode aumentar transitoriamente a atividade da carboxilesterase 3A ao induzir uma alteração conformacional benéfica. Do mesmo modo, o isoflurofato a níveis baixos pode ativar transitoriamente a enzima através de modulação alostérica antes da inibição irreversível. O Triton X-100 melhora o acesso do substrato à enzima, aumentando indiretamente a sua atividade. O diisopropilfluorofosfato e o carbaril podem interagir com o sítio ativo, conduzindo potencialmente a um aumento da atividade da enzima antes da inibição irreversível ou da proteção contra outros inibidores, respetivamente.

Além disso, a eserina pode ligar-se reversivelmente à carboxilesterase 3A e pode aumentar a sua eficiência catalítica, promovendo uma conformação óptima do sítio ativo. O malatião e o demetão-S-metilo, como substratos de organofosforados, podem aumentar a atividade da enzima através do aumento das taxas de renovação. O metilparatião, um substrato semelhante, também pode ser hidrolisado de forma eficiente pela carboxilesterase 3A, aumentando potencialmente a sua atividade funcional. Por último, a permetrina, através das suas interacções com a carboxilesterase 3A, pode servir como substrato facilmente hidrolisável, o que promoveria a renovação catalítica da enzima, aumentando a sua atividade.