Ces1d Inibidores

Os inibidores comuns da Ces1d incluem, entre outros, o Benzil CAS 134-81-6, o fluoreto de sódio CAS 7681-49-4, a fisostigmina CAS 57-47-6, o inibidor da lipase THL CAS 96829-58-2 e o MAFP CAS 188404-10-6.

A carboxilesterase 1D (CES1D) é uma enzima esterase localizada predominantemente no fígado e é responsável pela hidrólise de compostos que contêm ligações éster e amida. O seu papel nos processos metabólicos é fundamental, particularmente na hidrólise de fármacos esterificados, xenobióticos e certos compostos endógenos, facilitando a sua subsequente eliminação ou conversão metabólica. O sítio ativo da CES1D, tal como o de outras serina hidrolases, é constituído por uma tríade catalítica composta por resíduos de aminoácidos serina, histidina e aspartato. Este sítio ativo facilita o processo de hidrólise, no qual a água é introduzida para quebrar as ligações éster ou amida. Os inibidores da CES1D, como o nome indica, impedem a atividade enzimática da CES1D. Estas moléculas inibidoras podem atingir esta função através de uma miríade de mecanismos.

Alguns inibidores formam uma ligação covalente com o resíduo de serina ativa no local catalítico da enzima, tornando-a inativa. Outros podem competir com os substratos pelo local ativo da enzima, ocupando-o essencialmente e impedindo o acesso do substrato. Ainda outro grupo de inibidores pode alterar a conformação da enzima ou o ambiente circundante de tal forma que a sua atividade é significativamente reduzida ou anulada. A natureza e a estrutura destes inibidores podem ser diversas, desde pequenas moléculas orgânicas a compostos mais complexos. A potência e a seletividade destes inibidores em relação à CES1D também podem variar muito. Embora a função primária destes inibidores seja modular a atividade da CES1D, a compreensão das suas interações com a enzima fornece informações valiosas sobre os aspectos estruturais e funcionais da CES1D e de outras esterases relacionadas.