Ces1c Inibidores

Os inibidores comuns de Ces1c incluem, entre outros, o brometo de tetrabutilfosfónio CAS 3115-68-2, o paraoxão CAS 311-45-5, o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6, o Dylox CAS 52-68-6 e a fluoxetina CAS 54910-89-3.

Os inibidores de Ces1c são um grupo diversificado de compostos químicos que partilham a capacidade de modular a atividade da enzima carboxilesterase 1c. Esta modulação pode ocorrer através de vários mecanismos distintos, cada um envolvendo uma interação direta com a própria enzima. Uma abordagem normalmente envolve o uso de organofosforados, que são conhecidos por se ligarem ao resíduo de serina no local ativado da enzima. Esta ligação leva à fosforilação e subsequente inativação da enzima, impedindo-a de desempenhar as suas funções catalíticas normais. Como resultado, a capacidade da enzima para hidrolisar ligações éster em substratos é prejudicada, o que tem um impacto direto no papel da enzima no metabolismo.

Outro mecanismo pelo qual estes inibidores operam envolve a sulfonilação do resíduo de serina do sítio ativo. Certos inibidores possuem um grupo sulfonil fluoreto que reage com a serina hidroxila, levando à formação de uma ligação covalente irreversível. Esta alteração na arquitetura do local ativo da enzima bloqueia efetivamente o acesso ao substrato, tornando a enzima inativa. Além disso, alguns inibidores funcionam através de inibição competitiva, em que a molécula do inibidor imita o substrato e ocupa o local ativo, impedindo assim a ligação do substrato real. Outros compostos podem induzir alterações conformacionais na estrutura da enzima, o que pode reduzir a sua atividade sem necessariamente bloquear diretamente o local ativo. Independentemente do mecanismo, o resultado final é uma redução da atividade normal da Ces1c, afectando assim o seu papel nos processos metabólicos.