Os activadores da centleína são compostos químicos que aumentam a atividade da centleína, uma proteína que desempenha um papel fundamental na dinâmica dos microtúbulos e noutros processos celulares. Estes activadores actuam influenciando processos celulares específicos e vias de sinalização em que a centleína está diretamente envolvida. Por exemplo, o A23187 e o Taxol melhoram a função da centleína, afectando os níveis de cálcio e a estabilidade dos microtúbulos, respetivamente. O Nocodazole também melhora a função da centleína ao perturbar os microtúbulos, o que reforça o papel da centleína na reconstrução da rede de microtúbulos.
Além disso, a calicilina A e o ácido ocadaico reforçam a função da centleína através da inibição das proteínas fosfatases 1 e 2A, afectando assim o estado de fosforilação das proteínas que interagem com a centleína. Do mesmo modo, o MG132 melhora a função da centleína ao aumentar os níveis globais de proteína na célula. A bafilomicina A1 e o Dynasore também reforçam a função da centleína, afectando o tráfico endossomal e a endocitose, respetivamente, processos em que a centleína está diretamente envolvida. A epotilona B, semelhante ao taxol, reforça a função da centleína através da estabilização dos microtúbulos. A colchicina inibe a polimerização dos microtúbulos, reforçando assim o papel da centleína na reconstrução da rede de microtúbulos. Além disso, a citocalasina D e o jasplakinolide reforçam a função da centleína influenciando a dinâmica do citoesqueleto de actina, com o qual a centleína interage. A citocalasina D inibe a polimerização da actina, enquanto o Jasplakinolide a promove.
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