CENP-R Inibidores

Os inibidores comuns do CENP-R incluem, entre outros, o Taxol CAS 33069-62-4, o Nocodazole CAS 31430-18-9, o ZM-447439 CAS 331771-20-1, o Monastrol CAS 254753-54-3 e o BI 2536 CAS 755038-02-9.

Os inibidores da CENP-R, embora não visem diretamente a proteína, funcionam através de mecanismos que impedem ou modulam os processos de divisão celular, particularmente na formação e função do cinetocoro. O cinetocoro desempenha um papel fundamental na mitose, assegurando a segregação precisa dos cromossomas. Agentes como o Paclitaxel e o Nocodazole, que influenciam a dinâmica dos microtúbulos, têm o potencial de perturbar a ligação do cinetocoro, afectando subsequentemente o papel celular do CENP-R. Esta é uma representação clara da interdependência entre os microtúbulos e as proteínas do cinetocoro, em que a perturbação de um componente pode repercutir-se em todo o aparelho mitótico.

Além disso, cinases como as cinases Aurora e a Polo-like kinase 1 (Plk1) são essenciais para a mitose. A sua inibição, por compostos como o ZM447439, a Hesperadina e o BI 2536, pode modular indiretamente a função do CENP-R no cinetocoro. Por exemplo, a quinase Aurora B assegura a ligação exacta cinetocoro-microtúbulo e a sua inibição pode alterar a dinâmica proteica do cinetocoro, incluindo o papel do CENP-R.