CELSR1 Inibidores

Os inibidores comuns de CELSR1 incluem, entre outros, Wnt-C59 CAS 1243243-89-1, Ciclopamina CAS 4449-51-8, Vismodegib CAS 879085-55-9, Erismodegib CAS 956697-53-3 e KY02111.

Os inibidores de CELSR1 pertencem a uma classe de compostos que modulam a atividade da proteína CELSR1, que é um membro da família dos receptores de caderina EGF LAG de sete passagens do tipo G (CELSR). O CELSR1 é um componente crucial da via de polaridade celular planar (PCP), um mecanismo de sinalização que governa a orientação coordenada das células dentro do plano de um tecido. Este recetor é caracterizado por um longo domínio extracelular que contém repetições de caderina, repetições semelhantes a EGF e domínios semelhantes a laminina G, que medeiam as interações com outras proteínas da superfície celular e com a matriz extracelular. A via PCP, mediada por CELSR1, desempenha um papel essencial na regulação de vários processos celulares, incluindo a orientação e o alinhamento das células durante o desenvolvimento, bem como o estabelecimento da arquitetura dos tecidos. Os inibidores que têm como alvo o CELSR1 perturbam a capacidade do recetor para transmitir sinais nesta via, levando a uma alteração da polaridade e organização celular. Quimicamente, os inibidores do CELSR1 podem apresentar diversidade estrutural, mas partilham frequentemente certas caraterísticas que lhes permitem interagir com os domínios transmembranares ou extracelulares do recetor. Estes inibidores podem atuar bloqueando a capacidade de ligação do recetor ao fixador, impedindo-o de sofrer as alterações conformacionais necessárias para a transdução de sinal. Em alternativa, alguns inibidores podem interferir com componentes de sinalização subsequentes associados ao CELSR1, interrompendo assim a cascata de sinais necessária para a manutenção da polaridade celular. A inibição de CELSR1 tem efeitos profundos nos processos celulares, como a reorganização do citoesqueleto e a regulação da dinâmica da actina, ambos integrantes da via da PCP. Os investigadores que estudam estes inibidores utilizam-nos para dissecar os domínios funcionais de CELSR1 e para compreender melhor como a orientação celular é regulada com precisão durante o desenvolvimento e na manutenção da integridade dos tecidos. Ao perturbar interações de sinalização específicas, estes inibidores permitem compreender como é que as células comunicam espacialmente e como é que os desvios nestes processos podem levar a uma regulação incorrecta do padrão dos tecidos.