CECR5 Ativadores

Os activadores comuns de CECR5 incluem, entre outros, o D-eritro-esfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6, a (S)-(-)-blebistatina CAS 856925-71-8, o PMA CAS 16561-29-8, a forskolina CAS 66575-29-9 e o U-0126 CAS 109511-58-2.

Os activadores de CECR5 incluem uma gama de compostos que fornecem substratos essenciais ou actuam como cofactores, aumentando a atividade funcional de CECR5. A esfingosina-1-fosfato e o ácido lisofosfatídico são moléculas de sinalização lipídica que envolvem os respectivos receptores, podendo levar a interacções com o CECR5 e à ativação de cascatas de sinalização a jusante que promovem a sobrevivência e a proliferação celulares e outras respostas celulares, como a migração e o crescimento. A ativação da proteína quinase C pelo 12-miristato de 13-acetato de forbol pode fosforilar substratos que interagem com o CECR5, conduzindo a um estado melhorado do CECR5 na transdução de sinais. A estimulação da adenilato ciclase pela forskolina aumenta os níveis de AMPc, o que pode aumentar as vias de sinalização que envolvem o CECR5, reforçando assim a sua atividade.

Compostos como o U0126 e a ionomicina alteram a dinâmica da sinalização celular através da inibição da MEK ou do aumento dos níveis de cálcio intracelular, respetivamente, o que pode indiretamente aumentar a atividade funcional do CECR5 através de mecanismos compensatórios ou de vias sensíveis ao cálcio. Factores de crescimento como o VEGF e o EGF, através da ligação aos seus receptores, activam uma cascata de eventos de sinalização que podem intersectar com as vias relacionadas com o CECR5, aumentando potencialmente o seu estado de ativação. A anandamida e a bradicinina, ao interagirem com os respectivos receptores, partilham moléculas de sinalização a jusante com o CECR5, o que pode levar a um reforço da função do CECR5. Por último, a adenosina e o ácido nicotínico, ao activarem os seus receptores, poderiam modular as vias de sinalização em que o CECR5 está envolvido, levando a um aumento da atividade do CECR5.