Cdk8 Inibidores
Os inibidores comuns da Cdk8 incluem, entre outros, o flavopiridol CAS 146426-40-6, o DRB CAS 53-85-0, o H-8-2HCl CAS 113276-94-1, a roscovitina CAS 186692-46-6 e o THZ1 CAS 1604810-83-4.
Os inibidores da Cdk8 pertencem a uma classe química específica de compostos meticulosamente concebidos para modular a atividade da proteína quinase 8 dependente da ciclina (Cdk8). A Cdk8 é um membro da família da quinase dependente da ciclina que funciona como um regulador da transcrição através da fosforilação de factores de transcrição e co-reguladores. Estes inibidores são moléculas cuidadosamente concebidas para interagir com a proteína Cdk8, influenciando a sua função normal. Através destas interações, podem ter impacto em vários processos celulares associados à regulação da transcrição, expressão genética e respostas celulares, sem alterar diretamente os seus domínios catalíticos ou o seu envolvimento em complexos transcricionais.
A conceção dos inibidores da Cdk8 baseia-se numa compreensão abrangente dos atributos estruturais e funcionais da proteína Cdk8. Normalmente desenvolvidos utilizando métodos avançados de síntese química e informados por conhecimentos de biologia molecular e mecanismos de controlo da transcrição, estes inibidores caracterizam-se pela sua capacidade de se ligarem seletivamente à Cdk8. Esta seletividade permite a modulação focalizada das vias celulares que dependem da atividade desta proteína específica. Para desvendar os meandros da expressão genética, do controlo da transcrição e das respostas celulares, os inibidores da Cdk8 são frequentemente utilizados como ferramentas valiosas. O desenvolvimento e a utilização de inibidores da Cdk8 contribuem para o avanço do nosso conhecimento sobre a complexa interação entre os componentes celulares e a dinâmica transcricional, oferecendo uma visão dos mecanismos moleculares fundamentais que regem a regulação dos genes e contribuem para as respostas celulares a alterações nos programas transcricionais.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol funciona como um inibidor seletivo da Cdk8, apresentando caraterísticas de ligação únicas através de uma combinação de interações hidrofóbicas e electrostáticas. A sua conformação estrutural permite uma competição eficaz com o ATP, modulando assim a atividade da quinase. Este composto influencia a regulação da transcrição, alterando o estado de fosforilação das proteínas alvo, com impacto nas vias de sinalização a jusante. Além disso, o seu perfil cinético revela um mecanismo de ação distinto que pode ajustar as respostas celulares. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
O DRB actua como um potente inibidor da Cdk8, caracterizado pela sua capacidade de interromper a interação da quinase com os parceiros das ciclinas. Este composto altera seletivamente a dinâmica de fosforilação dos factores de transcrição, conduzindo a alterações significativas na expressão genética. A sua afinidade de ligação única é atribuída a ligações de hidrogénio específicas e a interações hidrofóbicas, que estabilizam o complexo inibidor-cinase. Além disso, a influência do DRB na elongação da transcrição destaca o seu papel na modulação da atividade da RNA polimerase II, demonstrando o seu impacto nas paisagens de transcrição celular. | ||||||
H-8 • 2HCL | 113276-94-1 | sc-200526 sc-200526A | 10 mg 50 mg | $60.00 $250.00 | 3 | |
O H-8 - 2HCl actua como um inibidor seletivo da Cdk8, modulando eficazmente a sua atividade cinase através de interações moleculares únicas. Este composto envolve-se em forças electrostáticas e de van der Waals específicas, aumentando a sua afinidade de ligação à enzima. Ao alterar o estado de fosforilação das proteínas alvo, influencia as vias de sinalização críticas. Além disso, o papel do H-8 - 2HCl na regulação da maquinaria transcricional sublinha o seu potencial para remodelar as respostas celulares a vários estímulos. | ||||||
Roscovitine | 186692-46-6 | sc-24002 sc-24002A | 1 mg 5 mg | $92.00 $260.00 | 42 | |
A roscovitina é um inibidor da CDK de largo espetro que tem como alvo a CDK8, entre outras, e bloqueia a progressão do ciclo celular através da inibição da fosforilação das proteínas do ciclo celular mediada pela CDK. | ||||||
THZ1 | 1604810-83-4 | sc-507542 | 1 mg | $95.00 | ||
O THZ1 é um inibidor covalente da CDK7/CDK12/CDK13 que afecta indiretamente a CDK8 ao inibir os seus parceiros reguladores da transcrição CDK7/CDK12/CDK13 no complexo Mediator. | ||||||
LGK 974 | 1243244-14-5 | sc-489380 sc-489380A | 5 mg 50 mg | $352.00 $1270.00 | 2 | |
O LGK 974 é um inibidor potente e específico da via Wnt/β-catenina, visando a fosforilação da β-catenina mediada pela CDK8, afectando assim a atividade transcricional. | ||||||
RGB-286638 | 784210-88-4 | sc-507523 | 250 mg | $285.00 | ||
O RGB-286638 é um inibidor seletivo da CDK8 que atenua a sinalização Wnt/β-catenina através da inibição da fosforilação da β-catenina mediada pela CDK8, modulando assim a produção transcricional. | ||||||