CD45RC Inibidores

Os inibidores comuns do CD45RC incluem, entre outros, o sal de sódio tri-hidratado de alendronato CAS 121268-17-5, a esturosporina CAS 62996-74-1, a genisteína CAS 446-72-0, o PP 2 CAS 172889-27-9 e a wortmannina CAS 19545-26-7.

Os inibidores químicos da CD45RC desempenham um papel na modulação das vias de sinalização envolvidas na ativação das células T. A esturosporina é um desses inibidores que tem como alvo a proteína quinase C (PKC), que é crucial na ativação das células T em que o CD45RC está implicado. Ao inibir a PKC, a estauroporina interrompe os eventos de sinalização a jusante que requerem a atividade fosfatásica do CD45RC. A genisteína, outro inibidor, tem como alvo as tirosina-quinases. Inibe a fosforilação necessária para a sinalização dos receptores das células T, um processo em que se sabe que o CD45RC desfosforila substratos específicos para modular a ativação das células T. O PP2, ao inibir seletivamente as cinases da família Src, impede o início das cascatas de sinalização que envolvem o CD45RC, conduzindo à sua inibição funcional. O dasatinib também inibe várias tirosina quinases, incluindo as quinases da família Src, que fazem parte das vias de sinalização em que o CD45RC está envolvido, suprimindo assim a atividade da via.

Aortmannin e LY294002 têm como alvo a fosfoinositídeo 3-quinase (PI3K), que é outro componente das vias de ativação das células T que envolvem o CD45RC. A sua inibição da PI3K leva a uma redução da sinalização do recetor de células T e, consequentemente, da função do CD45RC. A quercetina, um flavonoide, inibe as proteínas tirosina quinases, reduzindo assim a fosforilação necessária para a ativação das células T e inibindo a função do CD45RC. Além disso, o U0126 e o PD98059 têm como alvo a MEK1/2 e a MEK1, respetivamente, que fazem parte da via MAPK/ERK que interage com a sinalização dos receptores das células T. A inibição destas cinases é uma forma de inibir a ativação do CD45RC. A inibição destas cinases pode afetar indiretamente as vias de sinalização que envolvem o CD45RC. A lavendustina A, como inibidor das tirosina-cinases, pode perturbar as vias de sinalização das células T que incluem o CD45RC. Por último, o SB203580 e o SP600125 inibem a p38 MAP quinase e a c-Jun N-terminal quinase (JNK), respetivamente. Estas duas cinases estão envolvidas nas vias de sinalização que incluem o CD45RC nas respostas das células T. Ao inibir estas cinases, tanto o SB203580 como o SP600125 conduzem à inibição funcional do CD45RC.