CaSR Inibidores

Os inibidores comuns dos CaSR incluem, entre outros, o cloridrato de NPS 2143 CAS 324523-20-8, o cloridrato de R 568 CAS 177172-49-5 e o cloridrato de delucemina CAS 186495-99-8.

Os inibidores do recetor sensível ao cálcio (CaSR) pertencem a uma classe química diversificada de compostos caracterizados pela sua capacidade de modular seletivamente a atividade do CaSR, um recetor acoplado à proteína G (GPCR) que se encontra principalmente nas glândulas paratiróides, nos rins e em vários outros tecidos do corpo. Estes inibidores exercem a sua influência através da interação com o CaSR, direta ou indiretamente, e podem ter um impacto significativo na homeostase do cálcio, desempenhando assim um papel fundamental na regulação das respostas celulares aos níveis de cálcio extracelular. O próprio CaSR é um interveniente fundamental nas vias de sinalização do cálcio, uma vez que detecta alterações na concentração de cálcio extracelular e, subsequentemente, desencadeia cascatas de sinalização a jusante.

Do ponto de vista químico, os inibidores do CaSR podem variar muito, abrangendo tanto pequenas moléculas orgânicas como compostos biológicos maiores. Uma classe de inibidores do CaSR inclui pequenas moléculas como o cinacalcet, que actua como um modulador alostérico positivo, aumentando a sensibilidade do recetor aos iões de cálcio. Por outro lado, outra classe inclui pequenas moléculas como o NPS-2143 e o Calhex 231, que funcionam como antagonistas, bloqueando a ativação do recetor em resposta a níveis elevados de cálcio. Para além dos compostos sintéticos, alguns produtos naturais também apresentam propriedades inibidoras do CaSR. Esta diversidade química realça os mecanismos complexos através dos quais os inibidores do CaSR interagem com o recetor, influenciando a sua conformação e, em última análise, afectando as respostas celulares ao fluxo de cálcio. A compreensão destas interações químicas a nível molecular é essencial para o avanço dos nossos conhecimentos sobre a homeostase do cálcio e os processos fisiológicos mais vastos regulados pelo CaSR.