CASPR3 Ativadores

Os activadores comuns do CASPR3 incluem, entre outros, o monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico CAS 60-92-4, o ácido retinóico, todos os trans CAS 302-79-4, o lítio CAS 7439-93-2, a forskolina CAS 66575-29-9 e o PMA CAS 16561-29-8.

O Fator de Crescimento Epidérmico (EGF) e o Fator Neurotrófico Derivado do Cérebro (BDNF) são factores de crescimento que, ao ligarem-se aos respectivos receptores, iniciam uma cascata de eventos intracelulares que podem afetar a função e a expressão das proteínas, incluindo a da CASPR3. Estes factores podem aumentar o crescimento e a diferenciação neuronal, que são processos em que a CASPR3 pode estar envolvida, alterando assim potencialmente a sua atividade ou os seus níveis de expressão. O monofosfato de adenosina 3',5'-cíclico e o seu análogo permeável às células, o AMP cíclico dibutiril (db-cAMP), podem aumentar os níveis intracelulares deste segundo mensageiro, levando à ativação da proteína quinase A (PKA). Sabe-se que a PKA fosforila uma grande variedade de proteínas, o que pode afetar o estado de fosforilação e, consequentemente, a atividade da CASPR3. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) pode ativar a proteína quinase C (PKC), que desempenha um papel fundamental em numerosas vias de sinalização e pode também contribuir para a regulação da CASPR3 através de mecanismos dependentes da fosforilação.

O ácido retinóico, um derivado da vitamina A, modula a expressão dos genes e pode alterar os níveis de expressão da CASPR3, influenciando a maquinaria de transcrição nas células neuronais. Foi demonstrado que o lítio, um ião metálico simples, inibe a enzima GSK-3β, que faz parte da via de sinalização Wnt. A inibição desta via pode levar a alterações no ambiente celular que podem afetar a CASPR3. A tetrodotoxina (TTX), um conhecido bloqueador dos canais de sódio, pode modular a excitabilidade neuronal, o que pode afetar indiretamente a função e a interação das proteínas neuronais, incluindo a CASPR3. A brefeldina A e o NGF-β, ao perturbarem o tráfico de proteínas e ao activarem os receptores tirosina-quinases, respetivamente, podem influenciar a localização celular e a função da CASPR3.