CASKIN2 Inibidores

Os inibidores comuns de CASKIN2 incluem, entre outros, Staurosporine CAS 62996-74-1, K-252a CAS 99533-80-9, Lavendustin A CAS 125697-92-9, Genistein CAS 446-72-0 e Erlotinib, Free Base CAS 183321-74-6.

Os inibidores químicos da CASKIN2 visam a sua atividade de cinase, que é essencial para o seu papel funcional na sinalização celular. A esturosporina, um conhecido inibidor da cinase, pode inibir diretamente a CASKIN2 competindo com o ATP na ligação ao seu domínio cinase, impedindo assim a sua atividade de fosforilação. Este mecanismo é partilhado pelo K252a, que também actua como um inibidor da quinase de largo espetro, bloqueando os processos de autofosforilação cruciais para a função da CASKIN2. A lavendustina A, embora seja tipicamente um inibidor das tirosina-cinases, pode inibir qualquer atividade da tirosina-cinase que a CASKIN2 possa possuir, levando a uma diminuição da sua atividade funcional. A genisteína segue uma via semelhante, impedindo a fosforilação em resíduos de tirosina essenciais para as funções de sinalização da CASKIN2.

Continuando com o tema da inibição da quinase, o erlotinib, que tem como alvo principal a tirosina quinase do recetor do fator de crescimento epidérmico (EGFR), pode inibir indiretamente a CASKIN2 se funcionar na via de sinalização do EGFR, reduzindo a atividade da quinase a jusante, incluindo a da CASKIN2. O sunitinib, outro inibidor da tirosina quinase do recetor multiobjectivo, pode reduzir a atividade da CASKIN2 se esta funcionar a jusante das cinases visadas pelo sunitinib. A inibição multi-quinase do sorafenib pode levar a uma redução direta da atividade cinase do CASKIN2, uma vez que bloqueia os processos de sinalização nos quais o CASKIN2 pode estar envolvido. O lapatinib, que tem como alvo a tirosina quinase do recetor 2 do fator de crescimento epidérmico humano (HER2), também pode reduzir a atividade da CASKIN2 se esta fizer parte da cascata de sinalização HER2. A inibição das cinases da família Src pelo dasatinib pode levar à inibição funcional do CASKIN2 se este partilhar actividades cinases semelhantes ou se fizer parte de uma via que inclua a atividade das cinases da família Src. O vandetanib, ao interromper a sinalização dos receptores tirosina-quinase, e o pazopanib, como inibidor multiobjectivo dos receptores tirosina-quinase, podem contribuir para a inibição funcional do CASKIN2 ao interferirem com as suas vias de sinalização. Por último, o bosutinib, um inibidor da tirosina cinase da família Src, pode inibir a CASKIN2 ao perturbar a rede de sinalização da Src cinase, impedindo assim que a CASKIN2 exerça os seus efeitos na célula.