O primeiro grupo de activadores da caseína quinase IIα (CK2α) inclui o TBB, a quercetina, a apigenina, o ácido elágico, a emodina e o resveratrol. Estes compostos inibem a CK2α ligando-se ao seu sítio de ligação ao ATP. Esta ação resulta numa redução da sua atividade cinase. Esta ação inibidora pode, nomeadamente, aumentar indiretamente a atividade da CK2α através de um mecanismo de feedback. O organismo reconhece que a atividade da CK2α está comprometida devido à presença destes inibidores e responde aumentando a atividade da enzima para a compensar. Este grupo de compostos, portanto, aumenta indiretamente a atividade da CK2α ao desencadear esta resposta compensatória.
O segundo grupo de activadores da CK2α inclui a Silibinina, a Genisteína, a EGCG, a Curcumina, a Fisetina e a Baicaleína. À semelhança do primeiro grupo, estes compostos inibem a CK2α competindo com o ATP para se ligarem ao local de ligação ao ATP da enzima. A ação inibitória destes compostos pode levar a uma regulação positiva da atividade da CK2α como mecanismo de resposta. Quando o organismo sente que a atividade da CK2α está reduzida devido à presença destes inibidores, responde aumentando a atividade da enzima. Assim, estes compostos aumentam indiretamente a atividade da CK2α ao iniciarem esta resposta compensatória.
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