Carboxylesterase (CES) Inibidores

Os inibidores comuns da carboxilesterase (CES) incluem, entre outros, a (±)-lisofilina CAS 6493-06-7, o fosfato de oseltamivir CAS 204255-11-8, o diflunisal CAS 22494-42-4, o prasugrel e o cloridrato de diltiazem CAS 33286-22-5.

As carboxilesterases são uma classe crucial de enzimas que desempenham um papel fundamental no metabolismo de vários fármacos, xenobióticos e compostos endógenos. Estas enzimas, coletivamente designadas por carboxilesterases, são responsáveis por catalisar a hidrólise de ligações éster e amida numa vasta gama de substratos. Através da sua atividade, as carboxilesterases contribuem para a desintoxicação e eliminação de compostos estranhos ao organismo, ajudando a manter a homeostase celular. Além disso, as carboxilesterases estão envolvidas na ativação ou inativação de pró-fármacos, que são compostos que requerem conversão enzimática para a sua forma ativa. Os diversos substratos e funções das carboxilesterases sublinham a sua importância no metabolismo, bem como o seu potencial impacto na eficácia, segurança e interações.

O desenvolvimento de inibidores da carboxilesterase tem um potencial substancial. Os inibidores da carboxilesterase são compostos que modulam a atividade destas enzimas, quer ligando-se diretamente aos seus locais activos, quer influenciando a sua expressão e função. A inibição das carboxilesterases pode ter várias aplicações valiosas. Por exemplo, a inibição orientada de carboxilesterases específicas pode controlar a libertação de moléculas activas, melhorando a entrega e a eficácia.