CANT1 Ativadores

Os activadores comuns da CANT1 incluem, entre outros, o cloreto de cálcio anidro CAS 10043-52-4, a tapsigargina CAS 67526-95-8, a isonomia CAS 56092-82-1, o BAPTA/AM CAS 126150-97-8 e o A23187 CAS 52665-69-7.

O cloreto de cálcio aumenta a concentração de cálcio e pode aumentar diretamente a atividade da enzima. Isto é complementado pela ação de certos compostos que perturbam os mecanismos de armazenamento de cálcio; a tapsigargina e o ácido ciclopiazónico prejudicam o papel sequestrador de cálcio das bombas SERCA, levando a um aumento do cálcio citosólico que pode estimular a atividade da CANT1. Simultaneamente, ionóforos como a Ionomicina e o A23187 facilitam a entrada de cálcio na célula, aumentando imediatamente a sua disponibilidade e promovendo assim um ambiente propício à ativação da CANT1. Noutras partes da célula, a Ryanodine e o Dantrolene actuam em canais específicos de libertação de cálcio, o que pode resultar num efeito de cascata, promovendo indiretamente as condições para a ativação de CANT1.

Agentes como o 2-APB e o SKF-96365, que, embora visem principalmente as vias de entrada de cálcio, contribuem, em última análise, para a dinâmica global do cálcio celular que influencia a CANT1, aumentam a complexidade. Além disso, as intervenções com bloqueadores dos canais de cálcio, como a Nifedipina e o Verapamil, podem perturbar o influxo de cálcio, afectando indiretamente a CANT1 ao desencadear respostas adaptativas celulares destinadas a manter o equilíbrio do cálcio. Embora estes produtos químicos não interajam diretamente com a CANT1, o seu impacto na homeostase do cálcio cria uma cascata de eventos que pode levar à ativação da enzima.