Date published: 2025-9-12

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CaMKIIδ Inibidores

Os inibidores comuns do CaMKIIδ incluem, entre outros, o KN-93 CAS 139298-40-1, o isopropóxido de alumínio CAS 555-31-7, o KN-92 CAS 1135280-28-2, o naftol AS CAS 92-77-3 e o KN-62 CAS 127191-97-3.

Os inibidores da CaMKIIδ compreendem um conjunto diversificado de produtos químicos concebidos para antagonizar diretamente a quinase ou modular indiretamente a sua atividade através de vias de sinalização complexas. O KN-93, um inibidor direto exemplar (Número CAS: 139298-40-1), visa especificamente a CaMKIIδ ligando-se ao seu domínio de ligação à calmodulina, impedindo a autofosforilação e impedindo a sua atividade cinase. O AIP (Número CAS: 138047-89-3), outro inibidor direto, mimetiza o domínio auto-inibitório da CaMKII, impedindo competitivamente a interação com o substrato e oferecendo conhecimentos sobre a intrincada regulação da CaMKIIδ. Para além da inibição direta, compostos como o H89 (Número CAS: 130964-39-5) exemplificam a modulação indireta da CaMKIIδ ao visar a via cAMP/PKA.

Ao inibir a PKA, o H89 influencia os eventos de fosforilação que podem afetar a CaMKIIδ, revelando o intrincado cruzamento entre as vias de sinalização. A nifedipina (Número CAS: 21829-25-4), um bloqueador dos canais de cálcio, representa um inibidor indireto que altera a dinâmica do cálcio para influenciar a ativação da CaMKIIδ, realçando o papel da sinalização do cálcio na regulação da atividade da quinase. A versatilidade desta classe é ainda realçada por compostos como a Staurosporina (Número CAS: 62996-74-1), um inibidor da cinase de largo espetro, que tem um impacto indireto na CaMKIIδ ao afetar múltiplas vias da cinase. O TBB (Número CAS: 548472-68-0), um inibidor da CK2, apresenta uma modulação indireta ao alterar os eventos de fosforilação através do eixo de sinalização da CK2.

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