CaM II Ativadores
Os activadores comuns de CaM II incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, o cloridrato de isoproterenol CAS 51-30-9, o PMA CAS 16561-29-8, a anisomicina CAS 22862-76-6 e a isonomicina CAS 56092-82-1.
Os activadores da CaM II englobam um conjunto diversificado de compostos químicos que aumentam a atividade funcional da proteína quinase II dependente de cálcio/calmodulina (CaM II) através de vários mecanismos bioquímicos. A forskolina e o isoproterenol, por exemplo, exercem os seus efeitos aumentando os níveis intracelulares de AMPc, que activam a PKA. Esta quinase, por sua vez, fosforila e aumenta a atividade da CaM II, integrando a cascata de sinalização do AMPc com a sinalização do cálcio/calmodulina. Do mesmo modo, o 12-miristato 13-acetato de forbol (PMA) estimula a PKC, que fosforila substratos que podem influenciar positivamente as vias de sinalização de CaM II. A anisomicina actua como ativador da proteína cinase activada pelo stress, levando à ativação de cinase a jusante que pode aumentar a atividade da CaM II, enquanto os ionóforos como a ionomicina e o A23187 aumentam diretamente a concentração de cálcio intracelular, facilitando a ativação da CaM II através da ligação à calmodulina. O ácido ocadaico, ao inibir as fosfatases, mantém as proteínas num estado fosforilado, sustentando indiretamente a atividade de CaM II.
Além disso, a nimodipina, ao bloquear os canais de cálcio dependentes da voltagem, aumenta indiretamente a atividade da CaM II devido a níveis elevados de cálcio intracelular. O galato de epigalocatequina (EGCG) e o sildenafil elevam os níveis de AMPc, sendo que o sildenafil também aumenta o GMPc, podendo ambos ativar a PKA e aumentar a atividade da CaM II. Por último, a rianodina afecta a libertação de cálcio através dos receptores de rianodina, modulando os níveis de cálcio intracelular que são cruciais para a ativação da CaM II.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
A forskolina estimula diretamente a adenilil ciclase, o que aumenta os níveis de AMPc intracelular. O AMPc elevado ativa a proteína quinase A (PKA), que pode então fosforilar e aumentar a atividade da CaM II, uma vez que a PKA regula uma grande variedade de processos celulares, incluindo as proteínas quinases dependentes de Ca2+/calmodulina. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $27.00 $37.00 | 5 | |
O isoproterenol, um agonista dos receptores β-adrenérgicos, conduz à ativação da adenilil ciclase e a um aumento subsequente do AMPc que, à semelhança da forskolina, conduz indiretamente à ativação da PKA. Sabe-se que a fosforilação da PKA aumenta a atividade da CaM II. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
O PMA ativa a proteína quinase C (PKC), que pode fosforilar substratos que modulam as vias de sinalização que envolvem a CaM II, aumentando assim indiretamente a sua atividade. A ativação da PKC está também implicada na regulação dos processos dependentes de Ca2+/calmodulina. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
A anisomicina é um potente ativador das proteínas quinases activadas pelo stress (SAPKs) e da p38 MAP quinase, o que pode levar à ativação de quinases a jusante que regulam a atividade da CaM II. Os eventos de fosforilação induzidos pela anisomicina podem aumentar a atividade funcional da CaM II. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
A ionomicina é um ionóforo de cálcio que aumenta os níveis de cálcio intracelular. O aumento do cálcio pode ligar-se à calmodulina e ativar a CaM II através do mecanismo dependente do cálcio/calmodulina. | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $54.00 $128.00 $199.00 $311.00 | 23 | |
O A23187, outro ionóforo de cálcio, funciona de forma semelhante à ionomicina, aumentando as concentrações de cálcio intracelular e promovendo assim a ativação dependente de cálcio/calmodulina da CaM II. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
O ácido ocadaico é um potente inibidor das proteínas fosfatases 1 e 2A, impedindo a desfosforilação das proteínas. Isto resulta num aumento indireto do estado de fosforilação e da atividade do CaM II, uma vez que a desfosforilação é reduzida. | ||||||
Nimodipine | 66085-59-4 | sc-201464 sc-201464A | 100 mg 1 g | $60.00 $301.00 | 2 | |
A nimodipina é um bloqueador dos canais de cálcio que aumenta indiretamente a atividade da CaM II, promovendo um influxo sustentado de cálcio que, na presença de calmodulina, pode ativar a CaM II. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
Foi demonstrado que a EGCG inibe as fosfodiesterases, o que leva a um aumento dos níveis de AMPc e a um aumento indireto da atividade da CaM II através das vias de fosforilação dependentes da PKA. | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | $219.00 $765.00 | 19 | |
A rianodina liga-se aos receptores de rianodina e modula-os, que estão envolvidos na libertação de cálcio do retículo sarcoplasmático. Esta modulação pode resultar numa alteração da dinâmica do cálcio no interior da célula, aumentando potencialmente a ativação da CaM II. | ||||||