CA150 Inibidores
Os inibidores comuns do CA150 incluem, entre outros, a triptolida CAS 38748-32-2, o C646 CAS 328968-36-1, o ácido hidroxâmico da suberoilanilida CAS 149647-78-9, o (+/-)-JQ1 e o DRB CAS 53-85-0.
Os inibidores de A150 representam uma classe de pequenas moléculas concebidas para atingir a CA150, uma proteína que desempenha um papel crucial na regulação da transcrição e na remodelação da cromatina. A CA150, também conhecida como CCAR1 (regulador do ciclo celular e da apoptose 1), é uma proteína multifuncional envolvida em vários processos celulares, actuando principalmente como um coactivador da transcrição. Exerce os seus efeitos associando-se à RNA polimerase II e modulando a expressão genética através de interacções com histonas acetiltransferases, histonas desacetilases e outros componentes da maquinaria de transcrição. O principal objetivo dos inibidores do CA150 é perturbar estas interacções e interferir com a função do CA150 na transcrição dos genes.
Mecanisticamente, os inibidores do CA150 exercem os seus efeitos através de vários mecanismos distintos. Alguns compostos têm como alvo os domínios WW do CA150, que são cruciais para a sua interação com a RNA polimerase II. Ao ligarem-se a esses domínios, inibidores como o MG-149 e o NSC 45576 perturbam a formação do complexo CA150-RNA polimerase II, levando à redução da atividade transcricional. Outros, como o C646 e o ácido anacárdico, inibem o CA150 interferindo na sua associação com histonas acetiltransferases ou histonas desacetilases. Esta perturbação dos processos de acetilação e desacetilação altera a estrutura da cromatina e os padrões de expressão dos genes. Além disso, alguns inibidores do CA150, como o JQ1 e o PFI-1, têm como alvo proteínas como a BRD4 que interagem com o CA150, influenciando indiretamente a regulação da transcrição mediada pelo CA150. Conseguem-no perturbando as interacções da proteína com vários componentes da maquinaria transcricional, incluindo a RNA polimerase II, as histonas acetiltransferases e as histonas desacetilases.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Inibe a CA150 ao perturbar a sua interação com a RNA polimerase II, reduzindo assim a atividade de transcrição. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $260.00 $925.00 | 5 | |
Actua como um inibidor competitivo da interação entre o CA150 e as histonas acetiltransferases, conduzindo a uma diminuição da acetilação das histonas. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
Inibe o CA150 ao visar as histonas desacetilases, bloqueando a desacetilação das histonas e alterando a estrutura da cromatina. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
Suprime a transcrição mediada por CA150 através da inibição de BRD4, uma proteína que interage com CA150 e modula a expressão genética. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
Bloqueia o CA150 através da inibição da CDK9, uma quinase envolvida na regulação da RNA polimerase II, levando à inibição da transcrição. | ||||||
Anacardic Acid | 16611-84-0 | sc-202463 sc-202463A | 5 mg 25 mg | $100.00 $200.00 | 13 | |
Actua como inibidor do CA150 ao inibir as histonas acetiltransferases, com as quais o CA150 interage, reduzindo a acetilação das histonas. | ||||||
PFI-1 | 1403764-72-6 | sc-478504 | 5 mg | $96.00 | ||
Suprime a transcrição de genes mediada por CA150, interrompendo a sua ligação a proteínas BET, como BRD2 e BRD4, que regulam a transcrição. | ||||||