C87414 Inibidores

Os inibidores comuns do C87414 incluem, entre outros, a Wortmannin CAS 19545-26-7, LY 294002 CAS 154447-36-6, Rapamicina CAS 53123-88-9, Palbociclib CAS 571190-30-2 e Trametinib CAS 871700-17-3.

Os inibidores químicos do C87414 incluem uma gama de compostos que têm como alvo diferentes cinases e enzimas envolvidas nas vias de sinalização de que o C87414 faz parte. A Wortmannin e o LY294002 são dois desses inibidores que têm como alvo as fosfoinositídeo 3-quinases (PI3K), componentes essenciais da via PI3K/AKT onde o C87414 funciona. Ao inibir a PI3K, estes produtos químicos impedem a fosforilação e ativação da AKT, levando a uma diminuição das actividades de sinalização subsequentes, incluindo as que envolvem o C87414. A rapamicina tem como alvo a mTOR, outra quinase importante na via da AKT, e a sua inibição suprime os complexos mTORC1 e mTORC2 que são cruciais para vários processos celulares, inibindo assim a atividade funcional do C87414. Do mesmo modo, a inibição da CDK4/6 pelo Palbociclib afecta o ciclo celular e pode alterar as funções do C87414 se este estiver envolvido na regulação do ciclo celular.

Para além destes, o trametinib e o U0126 têm como alvo a via MAPK/ERK através da inibição da MEK1/2. Esta via é crítica para a proliferação e sobrevivência celular e o papel do C87414, se existir, nesta via seria inibido como resultado da diminuição da ativação da ERK. O SP600125 e o SB203580 inibem as vias JNK e p38 MAPK, respetivamente. Estas vias estão envolvidas na resposta ao stress e na inflamação e, ao inibirem estas cinases, os produtos químicos podem perturbar as funções em que o C87414 está implicado. O ZM-447439 e a Alsterpaullone actuam inibindo as cinases Aurora e as CDK, afectando a progressão do ciclo celular, onde o C87414 pode desempenhar um papel. O PD98059 também inibe a MEK, à semelhança do Trametinib e do U0126, levando a uma diminuição da atividade funcional do C87414 através da redução da ativação da ERK. Por último, o PP2 tem como alvo as cinases da família Src, que regulam várias vias de sinalização, incluindo as que envolvem o C87414, e a sua inibição pode levar a uma diminuição da atividade funcional do C87414. Entre esses produtos químicos, cada um, ao ter como alvo cinases ou enzimas específicas, leva à inibição funcional do C87414 através da perturbação das vias de sinalização e dos processos celulares em que se sabe que o C87414 está envolvido.