C6orf126 Inibidores

Os inibidores comuns de C6orf126 incluem, entre outros, Palbociclib CAS 571190-30-2, Alsterpaullone CAS 237430-03-4, Roscovitine CAS 186692-46-6, Triciribine CAS 35943-35-2 e MLN8237 CAS 1028486-01-2.

Os inibidores químicos da C6orf126 têm como alvo várias cinases e enzimas envolvidas nas vias de sinalização celular que são necessárias para a atividade da proteína. O palbociclib, um inibidor da CDK4/6, impede a progressão do ciclo celular, que é necessária para a função da C6orf126. Ao parar o ciclo celular, o Palbociclib garante que as condições necessárias para que a C6orf126 esteja activada não são cumpridas, levando à sua inibição funcional. De forma semelhante, a alsterpaulona exerce os seus efeitos inibitórios ao visar as cinases dependentes da ciclina e a GSK-3, que estão provavelmente envolvidas nos processos de fosforilação essenciais para a atividade do C6orf126. Esta perturbação das cascatas de fosforilação resulta na inibição da atividade do C6orf126. A roscovitina também contribui para este efeito ao inibir seletivamente as CDK, que se espera serem necessárias para a fosforilação e, consequentemente, para a ativação do C6orf126.

Continuando com o tema da inibição da quinase, a Triciribina actua visando especificamente a AKT, uma quinase implicada na fosforilação de substratos que podem ser necessários para a função do C6orf126. Ao inibir a AKT, a triciribina impede os eventos de fosforilação de que o C6orf126 depende. O MLN8237 inibe a quinase Aurora A, que está provavelmente envolvida na fosforilação de proteínas na mesma via celular que o C6orf126. A inibição desta cinase poderia assim impedir a fosforilação e a subsequente ativação do C6orf126. A sotrastaurina e a ruboxistaurina suprimem a atividade da proteína quinase C (PKC), sendo que a última inibe especificamente a PKCβ. Uma vez que a PKC está envolvida numa miríade de processos celulares, incluindo os que podem regular o C6orf126, a sua inibição por estes químicos levaria a uma diminuição da atividade do C6orf126. A midostaurina actua inibindo múltiplas proteínas cinases, que podem incluir as que fosforilam a C6orf126 ou proteínas que interagem com ela, impedindo assim a sua capacidade funcional. O AT7519, outro inibidor multi-CDK, interrompe o ciclo celular de forma semelhante ao Palbociclib, afectando a atividade do C6orf126 devido à sua dependência das fases do ciclo celular. O Lestaurtinib é um inibidor da JAK2 que pode reduzir a fosforilação das proteínas STAT, potencialmente envolvidas na mesma via de sinalização do C6orf126, inibindo-a assim. O dasatinib tem como alvo as cinases da família Src, que poderiam regular a atividade do C6orf126 ao afetar a sua via de sinalização. Por último, o Omecamtiv mecarbil, embora conhecido pela sua ação na miosina ATPase cardíaca, poderia também afetar as funções contrácteis das células musculares que estão relacionadas com a atividade do C6orf126, levando à sua inibição.