c-Erb-A α-1 Inibidores

Os inibidores comuns do c-Erb-A α-1 incluem, entre outros, a amiodarona CAS 1951-25-3, o metimazol CAS 60-56-0, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5, a rutaecarpina CAS 84-26-4 e o cetoconazol CAS 65277-42-1.

A classe química descrita como inibidores do c-Erb-A α-1 inclui um conjunto diversificado de compostos que podem inibir a função do recetor alfa-1 da hormona da tiroide (THRα1). Estes inibidores vão desde pequenas moléculas que competem diretamente com as hormonas da tiroide pela ligação ao recetor, como o NH-3 e o tetrac, até substâncias químicas que modulam a atividade ou a expressão do recetor, como o CO23 e a rutaecarpina.

Os inibidores directos da THRα1, como o NH-3 e o tetrac, actuam ligando-se ao domínio de ligação do recetor, impedindo a associação das hormonas da tiroide e inibindo assim a ativação do recetor e a subsequente transcrição do gene. Outros compostos, como o 1-850 e o CO23, são concebidos para antagonizar ou modular seletivamente a atividade do THRα1, proporcionando um meio de inibir seletivamente a expressão genética mediada pelo THRα1. Alguns inibidores actuam reduzindo os níveis de hormonas da tiroide, diminuindo assim indiretamente a ativação da THRα1. Medicamentos como o MMI e a PTU inibem a síntese da hormona tiroideia, enquanto a amiodarona, devido à sua semelhança estrutural com a T4, pode bloquear a ação da hormona tiroideia. O cetoconazol e a dexametasona influenciam o metabolismo da hormona tiroideia ou a expressão dos receptores, o que, por sua vez, afecta a função da THRα1.