c-Abl Inibidores
Os inibidores comuns da c-Abl incluem, entre outros, o mesilato de imatinib CAS 220127-57-1 e o bafetinib CAS 859212-16-1.
Os inibidores da c-Abl são uma classe de compostos químicos que têm como alvo a tirosina quinase Abelson (Abl), uma proteína-tirosina quinase não-recetora. A Abl quinase faz parte da família Src de quinases e desempenha um papel crucial em vários processos celulares, incluindo a divisão celular, a diferenciação, a adesão e a resposta ao stress oxidativo. Os inibidores da c-Abl funcionam ligando-se à conformação ativa ou inativa do domínio quinase da Abl, impedindo assim a sua atividade catalítica. Esta inibição é conseguida através de mecanismos competitivos ou alostéricos, consoante o inibidor específico. No seu papel de inibidores enzimáticos, estes compostos podem interferir com a autofosforilação da quinase Abl, um passo crítico na sua ativação, e podem também afetar as vias de sinalização a jusante que são tipicamente reguladas pela atividade da quinase Abl.
Estruturalmente, os inibidores da c-Abl contêm frequentemente motivos específicos que lhes permitem interagir com o local de ligação ao ATP da quinase ou induzir alterações conformacionais que estabilizam a forma inativa da enzima. Estes inibidores podem variar na sua especificidade, sendo que alguns têm como alvo seletivo a c-Abl quinase, enquanto outros podem inibir quinases relacionadas devido a semelhanças estruturais na região de ligação ao ATP. A conceção e a síntese de inibidores da c-Abl envolvem considerações sobre a seletividade do domínio da cinase, a potência e a capacidade de ultrapassar os mecanismos de resistência que podem resultar de mutações no domínio da cinase. A diversidade estrutural entre os inibidores da c-Abl conduziu a uma vasta gama de estruturas químicas, incluindo pirimidinas, purinas e outros compostos heterocíclicos, que são adaptados para otimizar a afinidade e a especificidade da ligação à quinase Abl. A compreensão da interação detalhada destes inibidores com a quinase Abl a nível molecular é crucial para o avanço do nosso conhecimento da regulação da quinase e para o desenvolvimento de novas entidades químicas dentro desta classe.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
PP121 | 1092788-83-4 | sc-301605 | 5 mg | $139.00 | 1 | |
O PP121 actua como um inibidor seletivo da c-Abl ao visar a bolsa de ligação ao ATP, induzindo uma modulação alostérica única que altera a atividade da enzima. As suas interações moleculares distintas estabilizam uma conformação não produtiva, reduzindo efetivamente a afinidade do substrato. O composto apresenta uma capacidade notável de formar ligações de hidrogénio com resíduos-chave, o que aumenta a sua especificidade e minimiza os efeitos fora do alvo, ajustando assim as vias de sinalização envolvidas na regulação celular. | ||||||
AT9283 | 896466-04-9 | sc-364738 sc-364738A | 2 mg 10 mg | $180.00 $400.00 | ||
O AT9283 funciona como um potente inibidor da c-Abl ao estabelecer interações específicas com o local ativo da enzima, conduzindo a uma mudança conformacional que perturba a sua função catalítica. Este composto apresenta uma cinética de ligação única, caracterizada por uma taxa de dissociação lenta, o que aumenta o seu efeito inibitório. Além disso, a capacidade do AT9283 para formar contactos hidrofóbicos com os aminoácidos circundantes contribui para a sua seletividade, assegurando uma modulação precisa das redes de sinalização celular. | ||||||
DCC-2036 | 1020172-07-9 | sc-364482 sc-364482A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | ||
O DCC-2036 é um inibidor seletivo do ABL2 e demonstrou eficácia contra certas formas de leucemia resistentes aos medicamentos em estudos pré-clínicos. | ||||||
Tyrene CR4 | 1110670-40-0 | sc-296677 sc-296677A | 5 mg 50 mg | $103.00 $769.00 | ||
O Tyrene CR4 actua como um inibidor seletivo da c-Abl através da sua capacidade única de formar interações estáveis com as regiões reguladoras da enzima. Este composto apresenta uma afinidade de ligação distinta, promovendo uma alteração significativa na dinâmica estrutural da enzima, o que impede a sua atividade. A presença de grupos funcionais específicos aumenta a sua interação com resíduos-chave, facilitando um mecanismo de inibição robusto que afina as vias de sinalização a jusante. | ||||||