Os inibidores de BTEB3 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar especificamente e modular a atividade da proteína BTEB3, um fator de transcrição pertencente à família dos factores semelhantes a Krüppel (KLF). A BTEB3, também conhecida como KLF8, desempenha um papel crucial na regulação da expressão genética relacionada com a proliferação e diferenciação celular e com vários processos celulares. Ao ligarem-se ao BTEB3, estes inibidores interferem com a sua capacidade de se ligar ao ADN em regiões específicas do promotor, alterando assim a transcrição de genes a jusante. Esta modulação pode levar a alterações significativas nas funções celulares regidas pelos genes sob controlo da BTEB3.As estruturas químicas dos inibidores da BTEB3 são caracterizadas por grupos funcionais que permitem interações de alta afinidade com os domínios de ligação ao ADN da proteína BTEB3. Muitos destes compostos foram concebidos para interagir com os motivos de dedo de zinco da BTEB3, que são essenciais para a sua ligação ao ADN. Ao visar estes motivos, os inibidores impedem efetivamente que a BTEB3 reconheça e se ligue às suas sequências de ADN específicas. O desenvolvimento de inibidores da BTEB3 envolve frequentemente técnicas como o rastreio de elevado rendimento e a conceção de medicamentos com base na estrutura para identificar moléculas com caraterísticas de ligação óptimas. A compreensão da estrutura tridimensional do BTEB3 e da sua interação com o ADN é fundamental neste processo, uma vez que permite a conceção racional de inibidores que podem atingir a especificidade e a potência através do encaixe preciso nos locais activos ou da alteração da conformação da proteína.
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Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
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Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
A triptolida pode desregular o BTEB3 ao perturbar a formação de complexos de iniciação da transcrição, reduzindo assim a transcrição do gene BTEB3 mediada pela RNA polimerase II. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
A actinomicina D pode diminuir a síntese do BTEB3 ligando-se ao ADN nos complexos de iniciação da transcrição, obstruindo o percurso transcricional da ARN polimerase ao longo do ADN e impedindo assim o alongamento do ARNm do BTEB3. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
A α-Amanitina tem como alvo específico a RNA polimerase II, que transcreve o gene BTEB3; esta toxina reduziria a expressão do BTEB3 ao bloquear a capacidade da polimerase de produzir transcrições de ARNm. | ||||||
Camptothecin | 7689-03-4 | sc-200871 sc-200871A sc-200871B | 50 mg 250 mg 100 mg | $57.00 $182.00 $92.00 | 21 | |
A camptotecina poderia inibir a expressão do BTEB3 através da estabilização do complexo covalente ADN-topoisomerase I durante a transcrição, interrompendo os processos de replicação do ADN e conduzindo potencialmente a uma diminuição da síntese do ARNm do BTEB3. | ||||||
Mithramycin A | 18378-89-7 | sc-200909 | 1 mg | $54.00 | 6 | |
A mitramicina A pode ligar-se seletivamente a regiões do ADN ricas em G-C, incluindo os promotores de certos genes como o BTEB3, reduzindo a iniciação da transcrição e conduzindo a uma diminuição dos níveis de ARNm do BTEB3. | ||||||
Cyclopamine | 4449-51-8 | sc-200929 sc-200929A | 1 mg 5 mg | $92.00 $204.00 | 19 | |
A ciclopamina inibe a via de sinalização Hedgehog; se a expressão de BTEB3 estiver sob o controlo desta via, a ciclopamina pode resultar na regulação negativa de BTEB3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
A rapamicina suprime a atividade da mTOR, que é crucial para o crescimento celular e a síntese proteica; esta supressão pode levar a uma diminuição da maquinaria global de síntese proteica, reduzindo potencialmente os níveis da proteína BTEB3. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
A geldanamicina liga-se à Hsp90, uma chaperona envolvida na dobragem correta de muitas proteínas; a inibição da Hsp90 pode levar a uma redução específica da estabilidade e da função das proteínas clientes, incluindo potencialmente o BTEB3. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
O flavopiridol inibe as cinases dependentes da ciclina que são necessárias para a fosforilação do domínio carboxi-terminal da RNA polimerase II, que é um passo crítico para a transcrição do BTEB3; isto poderia resultar numa expressão reduzida do BTEB3. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
O JQ1 inibe diretamente a atividade das proteínas BET bromodomínio, que são importantes para a remodelação da cromatina e para o controlo da expressão genética, o que pode levar à diminuição da transcrição do BTEB3. |