BTBD4 Ativadores

Os activadores BTBD4 comuns incluem, entre outros, a forskolina CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, A23187 CAS 52665-69-7, PMA CAS 16561-29-8 e galato de (-)-epigalocatequina CAS 989-51-5.

Os activadores da BTBD4 compreendem um conjunto diversificado de compostos químicos que amplificam indiretamente a atividade funcional da BTBD4 através de vias de sinalização distintas. A forskolina e o IBMX, ao aumentarem os níveis de AMPc, activam a PKA, o que pode levar a uma maior atividade da BTBD4, uma vez que a PKA fosforila proteínas que podem interagir com a BTBD4. O ionóforo de cálcio A23187 aumenta o cálcio intracelular, activando cinases dependentes do cálcio que poderiam fosforilar proteínas associadas à BTBD4. Do mesmo modo, o PMA, um ativador da PKC, pode iniciar cascatas de fosforilação que reforçam o papel da BTBD4 nos mecanismos celulares. O galato de epigalocatequina e os inibidores da PI3K LY294002 e Wortmannin poderiam potenciar indiretamente a via da BTBD4, inibindo as cinases a montante ou competitivas, reduzindo assim a interferência na via funcional da BTBD4.

A esfingosina-1-fosfato e a genisteína modulam a sinalização dos esfingolípidos e da tirosina quinase, respetivamente, aumentando potencialmente as vias de sinalização que envolvem a BTBD4 ao reduzir os eventos de fosforilação competitiva. A inibição da p38 MAPK pelo SB203580 pode redirecionar a sinalização para favorecer a ativação da via da BTBD4. Da mesma forma, a supressão da MEK1/2 pelo U0126 pode levar à ativação preferencial das vias envolvidas na BTBD4. Por último, a Staurosporina, apesar de ser um inibidor de cinase de largo espetro, pode permitir a ativação selectiva de vias associadas à BTBD4 ao aliviar a regulação negativa específica mediada por cinase. Estes activadores, através das suas acções bioquímicas específicas, asseguram que a capacidade funcional da BTBD4 é aumentada através da manipulação do meio de sinalização para favorecer as vias onde a BTBD4 opera, sem necessidade de um aumento direto na sua expressão ou ativação direta.